КСАРТАН
Инструкция для медицинского применения препарата КСАРТАН (XARTAN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: losartan; 2-бутил-4-хлор-5-(гидроксиметил)-1-[[2'(1N-тетразол-5-ил)дифенил-4-ил]метил]имидазола калиевая соль;
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки, диаметром 7 мм, покрытые оболочкой желто-бежевого цвета, с риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пигмент (Yellow No 6 Al Lake).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Лозартан.
Код АТС С09 СА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Лозартан является селективным непептидним антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Он не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Уменьшает постнагрузку, снижает системное артериальное давление и давление в малом круге кровообращения.
Доказано, что у больных артериальной гипертензией лозартан не только снижает ад и уменьшает гипертрофию миокарда, но и оказывает другие важные благоприятные эффекты.
Фармакокинетика. После перорального приема лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 33 %. Метаболизируется при первичном прохождении через печень с образованием активного метаболита (5-карбоксиловой кислоты), что имеет большую лозартан фармакологическую активность, и ряда неактивных метаболитов. Максимальная концентрация (Смах) лозартана и его активного метаболита в плазме крови после введения разовой дозы лозартана 50 мг достигается через 1 ч и 3-4 ч соответственно и составляет 200-250 нг/мл для лозартана и 460-500 нг/мл для 5-карбоксиловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации 5-карбоксиловой кислоты уменьшается с повышением дозы препарата. Хотя концентрации лозартана в сыворотке крови у женщин, больных артериальной гипертензией, вдвое выше, чем таковые у мужчин, концентрации активного метаболита почти не отличаются, поэтому коррекция дозы для женщин не нужна. Период полувыведения (Т1/2) лозартана и 5-карбоксиловой кислоты составляет 1,5-2,5 ч и 3-9 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит не удаляется путем гемодиализа. Примерно 98 % лозартана и активного метаболита связываются с белками плазмы крови. Лозартан выводится с мочой и калом (желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 11 % от введенной дозы выводится с мочой, 7 % - в неизмененном виде и 4 % - в виде 5-карбоксиловой кислоты.
Лозартан может применяться независимо от приема пищи.
Показания для применения. Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность в тех случаях, когда применение ингибиторов АПФ не рекомендуется пациенту.
Способ применения и дозы. Ксартан предназначен для взрослых и детей старше 12 лет.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости максимальная суточная доза может составлять 100 мг.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала терапии.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Дозу корректируют с недельным интервалом (25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости.
При назначении Ксартану пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг (половины таблетки) 1 раз в сутки.
При пероральном применении у больных на легкий и умеренный алкогольный цирроз печени концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита были соответственно в 5 раз и 1,7 раз выше, чем у здоровых волонтеров. У пациентов с заболеваниями печени общий плазменный клиренс лозартана был ниже примерно на 50 % и биодоступность при пероральном введении была вдвое больше, чем у здоровых волонтеров. Пациентам с нарушениями функции печени назначают более низкие дозы препарата.
Исследование фармакокинетики лозартана показали, что концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были сходными у пациентов пожилого возраста (65-75 лет) и молодых пациентов. Поэтому для пациентов пожилого возраста, а также больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется.
Ксартан можно назначать одновременно с другими антигипертензивными средствами.
Ксартан можно принимать независимо от приема пищи.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – лихорадка, головокружение, ортостатические реакции в зависимости от дозы препарата.
Со стороны лабораторных показателей: редко – гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 мэкв/л), повышение уровня АЛТ, анемия; очень редко – незначительное повышение уровня мочевой кислоты.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и языка), крапивница.
Со стороны системы пищеварения: редко – анорексия, сухость во рту, диарея.
Со стороны ЦНС: редко – депрессия, сонливость, мигрень.
Дерматологические реакции: редко – зуд, дерматит, сухость кожи.
Прочие: редко - нарушения функции почек, миалгии, изменение вкусовых ощущений.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Возраст до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: наиболее вероятной является появление артериальной гипотензии и тахикардии, через парасимпатическую (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия.
Лечение: при возникновении симптоматической гипотензии проводят поддерживающую терапию. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
Особенности применения. У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения может возникать симптоматическая гипотензия. В этом случае необходимо провести коррекцию дегидратации до применения Ксартану и начинать лечение с более низких доз.
У больных циррозом печени, с выраженными нарушениями функции печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому при заболеваниях печени следует назначать более низкие дозы препарата.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, могут повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Во время приема Ксартану может повышаться активность АлАТ.
При пероральном применении у пациентов с легкой (клиренс креатинина 50-74 мл/мин) или умеренными (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) заболеваниями почек концентрации в плазме и площадь под кривой лозартана и его активному метаболиту повышаются на 50-90 %.
Для пациентов на гемодиализе коррекция начальной дозы не требуется.
У больных диабетом 2-го типа и гипертензией Ксартан назначают для лечения диабетической нефропатии с повышением уровня креатинина и с протеинурией.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет не установлены.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.
Ксартан влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме Ксартану с гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, фенобарбиталом, эритромицином и кетоконазолом не было отмечено значимого взаимодействия.
Циметидин повышает биодоступность Ксартану на 18 %, однако не влияет на его фармакокинетику активного метаболита.
Применение Ксартану с диуретическими средствами может значительно усилить гипотензивный эффект, особенно у пациентов со значительной дегидратацией.
Одновременное применение с другими блокаторами ангиотензина II с препаратами, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.
При одновременном применении с рифампицином биодоступность лозартана и его активного метаболита повышается соответственно на 30% и 40%, поэтому при их одновременном применении следует уменьшить дозу Ксартану.
Одновременное применение Ксартану с фенобарбиталом приводит к повышению биодоступности лозартана и его активного метаболита примерно на 20 %.
При одновременном применении с флуконазолом отмечалось замедление метаболизма лозартана.
При одновременном применении с ритонавиром отмечались изменения концентрации лозартана в сыворотке крови.
При одновременном применении с литием повышается риск токсичности последнего (слабость, дрожь, чрезмерная жажда, спутанность сознания).
Условия хранения. Хранить при температуре до +25ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Ключевые слова: ксартан инструкция, ксартан применение, ксартан состав, ксартан отзывы, ксартан аналоги, ксартан дозировка, лекарство ксартан, ксартан цена, ксартан инструкция по применению.
