КЕТОКОНАЗОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazolum)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ketoconazole; цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]п перазин;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.
Состав: одна таблетка содержит кетоконазола 0,2 г;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, ПВП низкомолекулярный медицинский.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола.
Код АТС J02A B02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и обуславливает микостатичний эффект. Имеет фунгицидное и фунгистатическое активность в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), возбудителей кандидоза (Candida spp.), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus spp.). Активен также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо всасывается. Абсорбция ухудшается при повышении рН желудочного содержимого. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Фармакокинетические процессы представлены в виде двухфазной модели: период полувыведения первой фазы – 2 ч, второй фазы – 8 часов. Удаляется в неизменном виде и в виде неактивных метаболитов в течение 4 суток выводится 70% принятого количества (57% – кишечником и 13% – почками).
Показания для применения. Лечение и профилактика микозов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта; выраженные поражения кожи, волос и ногтей (дерматофития, онихомикоз, разноцветный лишай и другие); хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от местной терапии; системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз). Профилактика грибковых инфекций у ослабленных больных, в том числе у больных с иммунодефицитом.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь во время еды. Взрослым и детям с массой тела свыше 30 кг назначают по 200 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет: при дерматомикозах – около 4 недель; при разноцветном лишая – 10 дней; при кандидозе кожи и полости рта – 2-3 недели; при онихомикозах – 6-12 месяцев (до клинического и микологического улучшения); при системных микозах – 1-2 месяца. При отсутствии значительного улучшения состояния на фоне приема препарата в дозе 200 мг в сутки, суточную дозу увеличивают до 400 мг (2 таблетки). Для детей с массой тела от 15 до 30 кг суточная доза составляет 100 мг (1/2 таблетки). При вагинальном кандидозе суточная доза составляет 400 мг; продолжительность терапии – 5 дней. Для профилактики грибковых поражений взрослым назначают по 400 мг в сутки, детям – 4-8 мг/кг в сутки.
Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервной системы: редко – головная боль, головокружение, парестезии, фотофобия, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны системы пищеварения: редко – тошнота, рвота; очень редко – обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения.
Со стороны половой системы: редко (при длительном применении в высоких дозах) – подавление образования андрогенов, гинекомастия, олигоспермия, нарушения менструального цикла.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кетоконазолу. Выраженные нарушения функции печени. Одновременный прием терфенадину, астемизола, цисаприду, триазолама, хинидину, пимозида, ингибиторив ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, ловастатин).
Передозировка. При передозировке препарата возможно усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особенности применения. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, с аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе, с нарушениями функции надпочечников, а также при необходимости проведения длительной терапии Кетоконазолом с одновременным применением гепатотоксических препаратов.
Назначение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При одновременном приеме антацидных препаратов их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола.
После исчезновения симптомов заболевания лечение продолжают в течение нескольких дней. В случае отсутствия эффекта после 4 недель лечения следует верифицировать диагноз.
При применении препарата более 2-х недель необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кетоконазол несовместим с терфенадином, астемизолом и алкоголем. Антациды, холинолитики, Н2-блокаторы значительно снижают его всасывание. Рифампицин, изониазид, рифабутин, карбамазепин, фенитоин снижают его концентрацию в плазме. При одновременном применении с кетоконазолом циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов ВИЧ-протеазы (инданавир, саквинавир), некоторых противоопухолевых препаратов (винкристин, дисульфан, доцетаксел), блокаторов кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), а также дигоксина, карбамазепина, буспирону, алфентанилу, силденафилу, алпразолама, мидазолама, рифабутина, метилпреднизолона, тримексату, возможно повышение концентрации последних в плазме.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: кетоконазол инструкция, кетоконазол применение, кетоконазол состав, кетоконазол отзывы, кетоконазол аналоги, кетоконазол дозировка, лекарство кетоконазол, кетоконазол цена, кетоконазол инструкция по применению.
