ФТОРУРАЦИЛ-ДАРНИЦА

Фторурацил-Дарница – это противоопухолевый препарат, используемый в химиотерапии различных злокачественных новообразований. Он является структурным аналогом пиримидина и действует, подавляя синтез ДНК и РНК в раковых клетках. Препарат применяется для лечения рака желудка, кишечника, молочной железы и других видов рака. Важно помнить, что применение препарата должно проводиться под контролем квалифицированного врача.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)
• Ключевые слова

Общая характеристика

Международное и химическое названия: fluorouracil; 5-фторопиридин-2,4 (1Н,3Н)-дион;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость;

Состав

1 мл раствора содержит 50 мг фторурацила;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства.

Код АТС

L01B C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитостатическое противоопухолевое средство, структурный аналог пиримидина. Противоопухолевая активность обусловлена превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, в том числе 5-фтордезоксиуридин и 5-фторуридин.

5-фтордезоксиуридин ингибирует тимидилатсинтетазу и блокирует реакцию превращения дезоксиуридиловои кислоты в тимидилову, что приводит к дефициту тимидину и ингибированию синтеза ДНК. 5-фторуридин встраивается в РНК вместо уридину, что приводит к нарушению процессинга РНК и синтеза белка. Фторурацил обладает гепато-, миело - и гастроинтестинальну токсичность, оказывает имуносупресорну действие. Препарат подавляет рост эпителиальных новообразований, и в меньшей степени действует на опухоли железистого происхождения.

Фармакокинетика

При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) фторурацила из плазмы составляет 8-20 мин в зависимости от дозы. Конечный Т1/2 составляет около 20 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг, печень и др.) и жидкостях организма. Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой. Метаболизируется преимущественно в печени. До 20 % препарата выводится в неизменном виде через почки, остальное – через дыхательные пути (60-80 %) в виде диоксида углерода.

Показания для применения

Паллиативная моно - или комбинированная химиотерапия:

• злокачественных новообразований пищевода, желудка, ободочной кишки, сигморектального соединения, прямой кишки, ануса;
• злокачественных новообразований печени и внутриклеточных печеночных желчных протоков, поджелудочной железы;
• злокачественных новообразований молочной железы, яичников, шейки матки;
• злокачественных новообразований предстательной железы и мочевого пузыря.

Способ применения и дозы

Схему применения Фторурацила-Дарница выбирают в зависимости от вида и локализации новообразования, его стадии и наличия метастазирования.

Препарат вводят внутривенно медленно струйно, капельно или с помощью инфузионного насоса в 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида в течение 4-24 часов.

Детям и взрослым вводят:

• внутривенно медленно, в течение 2-3 мин, в начальной дозе 12 мг/кг/сутки (максимальная суточная доза составляет 800 мг/сутки) курсом 4-5 суток; последующие введения в виде поддерживающей терапии в дозе 6 мг/кг/сут через день (4 инъекции);
• внутривенно инфузионно, в начальной дозе 15 мг/кг/сутки (максимальная суточная доза составляет 1000 мг/сутки), в течение 4 часов; продолжительность курса 5 суток.

Побочное действие

Анорексия, рвота, диарея, стоматит, эзофагит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, геморрагии, реже наблюдаются дерматит и алопеция, гиперпигментация. Влияние препарата на кровоутворення проявляется в ряде случаев уже в середине курса, а иногда чуть позже – через 8-14 дней после окончания курса лечения. Возможные боли в области сердца, сопровождающиеся изменениями на кардиограмме по ишемическому типу, стенокардия, тромбофлебит. Возможные неврологические нарушения, головокружение, атаксия, тремор, неврит зрительного нерва, головная боль, нистагм, нарушение зрения, эйфория, дезориентация; аменорея, азооспермия. Аллергические реакции – крапивница, бронхоспазм.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, выраженные изменения состава периферической крови (лейкоциты ниже 4х10⁹/л, тромбоциты ниже 150х10⁹/л). Синдром мальабсорбции, выраженные нарушения функции печени и почек, тяжелые инфекции, язвы слизистой оболочки ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит. Препарат абсолютно противопоказан во время беременности, при кровотечениях любой локализации.

Передозировка

При острой передозировке могут наблюдаться психотические реакции, сонливость. Хроническая передозировка характеризуется выраженной миелосупресиею, вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопенией, геморрагическими осложнениями, диареей.

Лечение: Специфического антидота нет. При наличии выраженного угнетения кровоутворення рекомендуется трансфузия кровезаменителей, применение гемостимулюючих средств.

Особенности применения

Применение Фторурацила-Дарница должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противопухлиннои терапии. Больные должны находиться в условиях стационара по крайней мере во время первого курса лечения. Дополнительный курс следует назначать только после устранения токсических эффектов после ранее проведенного курса.

Фторурацил-Дарница может применяться в схемах полихимиотерапии в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, а также в сочетании с лучевой терапией.

В случае комбинации с препаратами, проявляют миелосупресивни свойства, а также при одновременном или ранее проводимой лучевой терапии, требуется уменьшение дозы Фторурацила-Дарница.

Если больной уже получал курс лучевой или химиотерапии, назначение Фторурацила-Дарница возможно через 1-1,5 месяца при условии восстановления состава крови. Не рекомендуется назначать препарат ранее чем через 3-4 недели после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг. Не следует вводить Фторурацил-Дарница интратекально из-за опасности нейротоксического действия.

Для предупреждения или ослабления осложнений одновременно с проводимым лечением целесообразно применение витаминов группы В (например, Тиамина хлорида-Дарница 5 % по 100-150 мг в сутки, Пиридоксина гидрохлорида-Дарница 5 % по 100-150 мг в сутки внутримышечно), бактериальных препаратов, переливание белковых кровезаменителей.

Для профилактики стоматита необходим тщательный уход за полостью рта (например, полоскать рот раствором Мирамистин в течение 3-5 минут не менее 3 раз в сутки в течение всего курса лечения).

Не рекомендуется назначать пациентам с ветряной оспой, герпесом, острыми инфекционными болезнями.

Для профилактики токсического воздействия препарата на печень целесообразно принимать гепатопротекторы например: Дарсил, Урсохол. Кардиальные побочные эффекты покупаются назначению органических нитратов или антагонистов кальция (например, Амлоприл-Дарница); неврологических – сосудорасширяющих средств (например, Циннаризин-Дарница).

Лечение Фторурацилом-Дарница следует проводить при тщательном контроле состава периферической крови. Анализы делают не реже 3 раз в неделю, а с появлением первых признаков снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов – ежедневно.

Введение препарата должно быть прекращено при первых токсических признаках (рвота, диарея, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее 3,0х10⁹/л, тромбоцитов – менее 100х10⁹/л.

Больных на лейкопению, развивается, следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции. У больных нейтропении при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.

При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность и токсичность Фторурацила-Дарница повышаются при одновременном применении других противоопухолевых препаратов, кальция фолината, а также хлордиазепоксиду, дисульфирама, гризеофульвина, изониазида.

Одновременное длительное применение митомицина потенцирует риск возникновения гемолитико-уремического синдрома.

Во время лечения Фторурацилом-Дарница нельзя проводить вакцинацию живой вирусной вакциной как самого больного, так и лиц, находящихся с ним в контакте, вследствие возможной активации вируса в условиях иммуносупрессии.

Антимикробные и противоязвенные средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазматическую концентрацию, длительность действия и токсичность фторурацила.

Метотрексат, метронидазол, лейковорин, аллопуринол, алонуринен, циметидин биохимически модулируют противоопухолевый эффект и токсичность фторурацила.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности – 2 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется Фторурацил-Дарница?

Ответ: Фторурацил-Дарница применяется для лечения различных злокачественных новообразований.

Вопрос: Как правильно применять Фторурацил-Дарница?

Ответ: Препарат вводят внутривенно медленно струйно, капельно или с помощью инфузионного насоса.

Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении Фторурацила-Дарница?

Ответ: Возможны анорексия, рвота, диарея, стоматит, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, геморрагии, дерматит, алопеция, гиперпигментация, боли в области сердца, неврологические нарушения, аллергические реакции.

Вопрос: Есть ли противопоказания к применению Фторурацила-Дарница?

Ответ: Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к препарату, выраженные изменения состава периферической крови, синдром мальабсорбции, выраженные нарушения функции печени и почек, тяжелые инфекции, язвы слизистой оболочки рта и ЖКТ, псевдомембранозный колит, беременность, кровотечения.

Вопрос: Можно ли применять Фторурацил-Дарница во время беременности и лактации?

Ответ: Препарат абсолютно противопоказан во время беременности. При необходимости применения в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Вопрос: Как хранить Фторурацил-Дарница?

Ответ: Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Ключевые слова

фторурацил-дарница инструкция, фторурацил-дарница применение, фторурацил-дарница состав, фторурацил-дарница отзывы, фторурацил-дарница аналоги, фторурацил-дарница дозировка, лекарство фторурацил-дарница, фторурацил-дарница цена, фторурацил-дарница инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата ФТОРУРАЦИЛ-ДАРНИЦА предназначена исключительно для информационных целей. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной инструкцией, предоставленной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, представленной на сайте.