ЦЕЗОЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕЗОЛИН (CEZOLIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: cefazolin; (6R-транс)-3-[[5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил-8-оксо-7[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа- 1 -азабицикло [4.2.0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета или почти белого цвета;

Состав: 1 флакон содержит цефазолина натрия эквивалентно цефазолина 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. b-лактамные антибиотики.

Код АТС J01DA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик i поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма, имеющий широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продуцирующих и непродукуючих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, b-гемолитических стрептококков группы А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не эффективен в отношении Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении в дозе 1 г на 1 час. Максимальная концентрация – 64 мкг/мл. После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в конце инфузии. После внутривенного введения 1 г максимальная концентрация – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути. Проникает через плацентарный барьер, в среднее ухо, в легкие, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,8 ч, при внутривенном введении – 2 ч, при нарушении функции почек – 20 - 40 час.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 - 90 %, через 24 ч – 70 - 95 %. После внутримышечного введения в дозе 1 г максимальная концентрация в моче составляет 4 мг/мл.

Показания для применения. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (1 г) разводят в 100 - 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение производят в течение 20 - 30 мин (скорость введения – 60 - 80 капель в минуту).

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25 - 0,5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 - 1 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 - 1 г каждые 6 - 8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6 - 8 часов.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25 - 50 мг/кг массы тела (за 3 - 4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).

Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней.

Детям ежедневная доза составляет 25 - 50 мг/кг массы тела, разделенную на 3 - 4 приема и эффективна при тяжелых и умеренных заболеваниях. Дозу можно увеличить до 100 мг/кг массы тела при тяжелых заболеваниях.

У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) применяется 60 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У пациентов с клиренсом креатинина от 40 до 20 мл/мин применяется 25 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У детей с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) применяют 10 % от ежедневной дозы каждые 24 часа. Все эти дозы применяют от начальной дозы.

При назначении препарата с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 - 30 мл/мин. Могут применять обычные дозы, но с интервалом введения не менее 8 часов. С клиренсом креатиинину 30 - 10 мл/мин – следует применять половину дозы с интервалом введения 12 ч, менее 10 мл/мин – половину дозы с интервалом введения 18 - 24 час.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, затем последующие дозы корректируют с учетом степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина

мл/мин

% от суточной дозы

Разовая доза

Интервал между введениями, часа

70 - 40

60

2 введение

12

40 - 20

25

2 введение

12

20 – 5

10

1 введение

24

Побочное действие.

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко-бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: судороги

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит), нарушения функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), редко – стоматит, глоссит, гепатит и холицистична желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия), анальный зуд, зуд половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Прочие: суперинфекция, кандидамикоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефазолину или другим b-лактамным антибиотикам. Беременность, период кормления грудью, новорожденные (до 1 месяца). С осторожностью применяют пациентам с печеночной недостаточностью, псевдомембранозным энтероколитом.

Передозировка. При передозировке возможно усиление проявления вышеописанных побочных явлений.

Лечение: симптоматическое; у больных с почечной недостаточностью – гемодиализ и гемоперфузия.

Особенности применения. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек. У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период лечения возможна хибнопозитивна реакция мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции, что увеличивает концентрацию цефазолина в крови, замедляет выведение и повышает риск развития токсических реакций.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами.

Антибиотики аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.

Экскреция цефазолина снижается при одновременном приеме с пробенецидом.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Приготовленный раствор использовать в течение 24 ч, при хранении при комнатной температуре или в течение 96 часов при хранении в холодильнике.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: цезолин инструкция, цезолин применение, цезолин состав, цезолин отзывы, цезолин аналоги, цезолин дозировка, лекарство цезолин, цезолин цена, цезолин инструкция по применению.