ЦЕЗОЛИН
Цезолин - это антибиотик цефалоспоринового ряда первого поколения, предназначенный для парентерального введения. Обладает бактерицидным действием, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Препарат активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, но не эффективен против некоторых видов, таких как Pseudomonas spp. Цезолин применяется для лечения различных бактериальных инфекций, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Дозировка и способ применения определяются врачом индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции и чувствительности возбудителя. Важно учитывать возможные побочные эффекты и взаимодействия с другими лекарствами.
На этой странице
- Общая характеристика
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Особенности применения
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия хранения
- Часто задаваемые вопросы (FAQ)
- Ключевые слова
Общая характеристика
Международное и химическое названия
цефазолин; (6R-транс)-3-[[5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил-8-оксо-7[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа- 1 -азабицикло [4.2.0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);
Основные физико-химические свойства
кристаллический порошок белого цвета или почти белого цвета;
Состав
1 флакон содержит цефазолина натрия эквивалентно цефазолина 1000 мг.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
b-лактамные антибиотики.
Код АТС
J01DA04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик i поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма, имеющий широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продуцирующих и непродукуючих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, b-гемолитических стрептококков группы А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не эффективен в отношении Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении в дозе 1 г на 1 час. Максимальная концентрация – 64 мкг/мл. После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в конце инфузии. После внутривенного введения 1 г максимальная концентрация – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути. Проникает через плацентарный барьер, в среднее ухо, в легкие, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,8 ч, при внутривенном введении – 2 ч, при нарушении функции почек – 20 - 40 час. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 - 90 %, через 24 ч – 70 - 95 %. После внутримышечного введения в дозе 1 г максимальная концентрация в моче составляет 4 мг/мл.
Показания для применения
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы
Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (1 г) разводят в 100 - 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение производят в течение 20 - 30 мин (скорость введения – 60 - 80 капель в минуту).
Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.
Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25 - 0,5 г каждые 8 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 - 1 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 - 1 г каждые 6 - 8 часов.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6 - 8 часов.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25 - 50 мг/кг массы тела (за 3 - 4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).
Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней.
Детям ежедневная доза составляет 25 - 50 мг/кг массы тела, разделенную на 3 - 4 приема и эффективна при тяжелых и умеренных заболеваниях. Дозу можно увеличить до 100 мг/кг массы тела при тяжелых заболеваниях.
У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) применяется 60 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У пациентов с клиренсом креатинина от 40 до 20 мл/мин применяется 25 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У детей с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) применяют 10 % от ежедневной дозы каждые 24 часа. Все эти дозы применяют от начальной дозы.
При назначении препарата с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.
Пациенты с клиренсом креатинина 50 - 30 мл/мин. Могут применять обычные дозы, но с интервалом введения не менее 8 часов. С клиренсом креатиинину 30 - 10 мл/мин – следует применять половину дозы с интервалом введения 12 ч, менее 10 мл/мин – половину дозы с интервалом введения 18 - 24 час.
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, затем последующие дозы корректируют с учетом степени почечной недостаточности.
Клиренс креатинина
мл/мин
% от суточной дозы
Разовая доза
Интервал между введениями, часа
70 - 40
60
2 введение
12
40 - 20
25
2 введение
12
20 – 5
10
1 введение
24
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко-бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: судороги
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит), нарушения функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), редко – стоматит, глоссит, гепатит и холицистична желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия), анальный зуд, зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, боль в месте введения (при внутримышечном введении).
Другие: суперинфекция, положительная реакция Кумбса.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину и другим b-лактамным антибиотикам.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, парестезии, возбуждение, миоклония, судороги. Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Особенности применения
При лечении Цезолином необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, боль в животе, лихорадка, примесь крови в кале) препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек, заболеваниями пищеварительного тракта (особенно язвенным колитом).
Во время лечения Цезолином возможно получение ложноположительной прямой и непрямой реакции Кумбса, ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения Цезолином не следует употреблять этанол.
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена. При необходимости применения Цезолина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цезолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при смешивании в одном шприце или капельнице), так как происходит взаимная инактивация.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами повышается риск нефротоксичности.
Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, замедляют выведение Цезолина и повышают его концентрацию в крови.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом замедляется выведение Цезолина.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Вопрос: Для чего применяется Цезолин?
Ответ: Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также для профилактики хирургических инфекций.
Вопрос: Как вводится Цезолин?
Ответ: Препарат вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Вопрос: Какие побочные эффекты возможны при применении Цезолина?
Ответ: Возможны аллергические реакции, нарушения со стороны пищеварительного тракта, органов кроветворения, мочеполовой системы, а также местные реакции в месте введения.
Вопрос: Какие противопоказания к применению Цезолина?
Ответ: Повышенная чувствительность к цефазолину и другим b-лактамным антибиотикам.
Вопрос: Можно ли применять Цезолин во время беременности и лактации?
Ответ: Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена.
Вопрос: Как Цезолин взаимодействует с другими лекарственными средствами?
Ответ: Препарат фармацевтически несовместим с аминогликозидами, при одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами повышается риск нефротоксичности, а с антикоагулянтами - риск кровотечений.
Вопрос: Какие особые указания следует учитывать при применении Цезолина?
Ответ: При лечении Цезолином необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и заболеваниями пищеварительного тракта.
Вопрос: Что делать при передозировке Цезолина?
Ответ: При передозировке проводят симптоматическое лечение, гемодиализ.
Ключевые слова
цезолин инструкция, цезолин применение, цезолин состав, цезолин отзывы, цезолин аналоги, цезолин дозировка, лекарство цезолин, цезолин цена, цезолин инструкция по применению.
Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата Цезолин предназначена исключительно для информационных целей. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной инструкцией, предоставленной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, представленной на сайте.