ЦЕЛЕКОКСИБ

Целекоксиб - это нестероидный противовоспалительный препарат, используемый для облегчения боли и воспаления при различных заболеваниях, таких как остеоартроз, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Он относится к классу препаратов, известных как коксибы, и действует путем блокирования фермента, который вызывает воспаление. Целекоксиб обычно хорошо переносится, но может вызывать побочные эффекты, особенно при длительном применении. Перед началом приема препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Cеlеcoxib;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы темно-красного цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Состав

1 капсула содержит целекоксиба 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС

М01АН01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, селективный ингибитор циклооксигеназы и ее изофермента-2, представитель нового класса – кокситив. За счет специфического угнетения активности изофермента ЦОГ-2, тормозит образование простагландинов. Целекоксиб практически не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ-1. Повышение активности ЦОГ-2 в ответ на действие противовоспалительных факторов приводит к синтезу и накоплению простагландинов в большей степени простагландина Е2, который вызывает развитие воспаления, отека и боли. За счет блокирования их образования Целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Целекоксиб имеет очень низкую степень родства к ЦОГ-1, поэтому при применении в терапевтических дозах не вызывает нарушений синтеза "конституциональных" простагландинов и не влияет отрицательно на физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевтических дозах Целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для неселективных ингибиторов ЦОГ, а именно возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация), а также угнетение ЦОГ-1-зависимой агрегации тромбоцитов. Частота развития серьезных осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта при лечении Целекоксибом существенно не отличается от таковой при применении плацебо и примерно в 8 раз ниже, чем при лечении неспецифическими ингибиторами ЦОГ.

Фармакокинетика

При внутреннем применении натощак Целекоксиб хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 – 3 часа. Одновременный прием пищи задерживает всасывание Целекоксиба приблизительно на 1 час.

Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации Целекоксиба и составляет около 97% при терапевтической концентрации в плазме крови. Целекоксиб практически не связывается с эритроцитами.

У пациентов в возрасте старше 65 лет среднее значение максимальной концентрации в плазме крови и AUC увеличивается в 1,5 – 2 раза. Этот эффект связан, главным образом, не с возрастом, а с более низкой массой тела у людей данной возрастной группы. У женщин пожилого возраста наблюдается тенденция к более высокой концентрации препарата в плазме крови по сравнению с мужчинами той же возрастной группы. Людям пожилого возраста с массой тела менее 50 кг рекомендуется лечение с назначением препарата в минимальной терапевтической дозе.

AUC Целекоксиба у людей негроидной расы примерно на 40% больше, чем у людей европейской расы. Причины и клинические значение этого факта не установлены, поэтому для первой категории людей нужно назначать минимальную терапевтическую дозу.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и в определенной степени глюкуронированием. Метаболизм препарата осуществляется с учетом цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическое действие обусловлено самим Целекоксибом, ингибирующая активность основных метаболитов, циркулирующих в крови, относительно ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не обнаружена.

Экстрагируется в основном в виде метаболитов. В неизменном виде с мочой выводится менее 1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8 -12 час. Целекоксиб проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Показания для применения

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит.

Способ применения и дозы

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально с учетом тяжести заболевания.

Взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 200 мг. При необходимости назначают по 200 мг 2 раза в сутки.

Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите составляет 200 – 400 мг за 2 приема.

Люди пожилого возраста: обычно коррекцию дозы не проводят, но для людей с массой тела меньше 50 кг лечение следует начинать с назначения минимальной дозы.

Нарушение функции печени: для больных с незначительным выражением нарушений функции печени коррекция дозы не проводится. Для пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени лечение Целекоксибом нужно начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинический опыт применения препарата для лечения больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Нарушение функции почек: для больных с незначительной и умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекцию дозы Целекоксиба не проводят. Клинический опыт применения препарата для лечения больных тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

Побочное действие

Отмечается редко и носит временный характер. Возможны боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, головная боль, нарушение сна, кожная сыпь, дисфагия, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, астения, парестезия, кожный зуд; редко – гипергликемия, гипокалиемия, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы; очень редко – анемия, альбуминурия, гематурия, нарушение зрения, артериальная гипертония, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, тахикардия, тромбоцитопения, эрозии желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к целекоксибу, другим нестероидным противовоспалительным препаратам и сульфаниламидам, тяжелые нарушения функции почек и печени, бронхиальная астма, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (III триместр беременности), период лактации, дети младше 18 лет.

Передозировка

Симптомы острой передозировки, как правило, ограничиваются сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области. Возможны желудочно-кишечные кровотечения. Специфического антидота нет. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Особенности применения

Целекоксиб с осторожностью назначают больным с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью, а также больным, которые принимают диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение целекоксиба и флуконазола может привести к значительному повышению целекоксиба в плазме крови, в таком случае Целекоксиб следует назначать в минимальной дозе. Применение Целекоксиба и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к снижению натрийуретического эффекта фуросемида. При применении Целекоксиба и препаратов лития может возникнуть повышение лития в плазме крови. Применение антацидных средств, содержащих соединения алюминия и магния, снижает всасывание Целекоксиба в пищеварительном тракте.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется Целекоксиб?

Ответ: Препарат применяется для облегчения боли и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.

Вопрос: Как принимается Целекоксиб?

Ответ: Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально, обычно по 200 мг в сутки.

Вопрос: Какие побочные эффекты возможны при применении Целекоксиб?

Ответ: Возможны боли в животе, тошнота, головная боль, кожная сыпь и другие побочные эффекты.

Вопрос: Какие противопоказания к применению Целекоксиб?

Ответ: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек и печени, бронхиальная астма, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность и лактация.

Вопрос: Можно ли применять Целекоксиб во время беременности и лактации?

Ответ: Препарат противопоказан в III триместре беременности и в период лактации.

Вопрос: Можно ли применять Целекоксиб детям?

Ответ: Препарат не рекомендуется применять детям младше 18 лет.

Вопрос: Влияет ли Целекоксиб на способность управлять автомобилем?

Ответ: Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучалось.

Вопрос: Как Целекоксиб взаимодействует с другими лекарственными средствами?

Ответ: Одновременное применение с некоторыми препаратами может привести к изменению их эффективности или усилению побочных эффектов.

Ключевые слова

целекоксиб инструкция, целекоксиб применение, целекоксиб состав, целекоксиб отзывы, целекоксиб аналоги, целекоксиб дозировка, лекарство целекоксиб, целекоксиб цена, целекоксиб инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата Целекоксиб предназначена исключительно для информационных целей. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной инструкцией, предоставленной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, представленной на сайте.

Дата публикации: 7.04.25