АБАКТАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АБАКТАЛ^® (ABAKTAL^®)

Общая характеристика:

международное название: пефлоксацин; (Pefloxacin)

Основные физико-химические свойства: желтоватый или желтый прозрачный раствор, практически без видимых включений;

Состав: 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержит 80 мг пефлоксацина в форме метансульфонату;

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Пефлоксацин.

Код АТС J01M A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пефлоксацин является синтетическим антимикробным препаратом, механизм бактерицидного действия включает подавление репликации ДНК бактерии на уровне ДНК-гиразы. К пефлоксацина чувствительны: Escherichia coli, Klebseiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp.,Chlamydia spp.

Устойчивость имеют: грамотрицательные анаэробы Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Эффективный в отношении инфекций различной локализации, особенно мочеполовой системы.

Фармакокинетика. Абсорбция. Высокие сывороточные концентрации при однократном введении пефлоксацина в дозе 400 мг внутривенно составляли 5,8 мкг/мл сразу же после введения, через 12 ч низкие концентрации в сыворотке равнялись 1,49 мкг/мл. Период полувыведения составляет 10,5 час. [m1] После внутривенного введения пефлоксацина в дозе 800 мг его концентрация в желчи в 2-3 раза выше, чем в сыворотке крови. Максимальная концентрация в желчи определяется через 4 ч после введения.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%, объем – 1,7 л/кг, что обеспечивает однородное распределение по органам и тканям.

Метаболизм и выведение. Пефлоксацин подвергается метаболизму в печени. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 час. В неизмененном виде пефлоксацин выводится с желчью. При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не меняются. При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается.

Показания для применения. Лечение инфекций, вызванных пефлоксацин-чувствительными микроорганизмами:

инфекции мочеполовых путей (включая простатит);

инфекции в гинекологии;

ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит);

инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита и цистофиброзу, госпитальная (нозокомиальная) пневмония);

тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта;

инфекции костей и соединительной ткани (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, устойчивым к стафилококкового пенициллина;

септицемия и эндокардит;

менингеальные инфекции (вызванные микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацина);

гонорея;

профилактика послеоперационных инфекций в хирургии.

Пефлоксацин эффективен при применении в виде монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Способ применения и дозы. АБАКТАЛ^® следует назначать в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии, по 400 мг каждые 12 часов. [m2] Содержимое одной ампулы (400 мг) разводят в 250 мл 5 % раствора глюкозы.

АБАКТАЛ^® нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим хлорид-ион.

Для быстрого создания эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести нагрузочную дозу, которая составляет 800 мг.

Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг пефлоксацина за один час до операции. Для гериартричних пациентов следует уменьшить дозу. При печеночной недостаточности доза составляет 8 мг на один килограмм массы тела и вводится 1-часовая инфузия:

один раз в сутки (желтуха);

каждые 36 часов (асцит);

каждые 48 часов (желтуха и асцит).

Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочное действие. Могут наблюдаться:

желудочно-кишечные расстройства: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, в единичных случаях – псевдомембранозный энтероколит;

реакции фоточувствительности, другие аллергические реакции (в основном кожные).

Изредка возможны:

неврологические нарушения: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, тяжелые сновидения, расстройства зрения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психозы, тремор;

преходящее повышение активности ферментов печени, щелочной фосфатазы и уровня билирубина;

кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит;

преходящие изменения показателей крови;

миалгии и/или артралгии, тендинит, в очень редких случаях – разрыв ахилова сухожилия.

При появлении аллергической реакции или изменения психики, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить прием препарата.

При внутривенном введении лекарств может развиться флебит.[N. B. 3]

Противопоказания. АБАКТАЛ^® противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к хинолонам, детям до 18 лет, в периоды беременности и лактации.

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги. Больной должен быть под медицинским наблюдением. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма.

Особенности применения. Только для применения в стационарах.

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности, в течение лечения препаратом АБАКТАЛ^® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения. При появлении любых изменений на коже лечение следует прекратить. Надо избегать прямых солнечных лучей 6 суток после прекращения терапии. Во время лечения следует избегать тяжелой физической нагрузки. В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии). В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу. При появлении признаков аллергической реакции, судорог или серьезных нарушений психики лечение также следует прекратить. Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени поражения; при почечной недостаточности тяжелой степени следует избегать назначения препарата.

Лабораторные анализы. Может отмечаться ложноположительный результат при определении глюкозы в моче с применением сульфата меди, через что пациентам, которые принимают хинолоны, следует применять ферментативные методы анализа.

Применение в период беременности и лактации. АБАКТАЛ^® противопоказан при беременности и кормлении грудью в связи с возможным риском поражения хрящей у ребенка .

Влияние на психофизические способности. АБАКТАЛ^® может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами, особенно при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует соблюдать осторожность во время одновременного приема таких препаратов:

антацидов (содержащих алюминий, кальций и магний) и препаратов, содержащих железо и цинк, так как они замедляют абсорбцию пефлоксацина;

циметидина и ранитидина, потому что они увеличивают период полувыведения пефлоксацина;

теофиллина, кофеина и нестероидных противовоспалительных средств, так как пефлоксацин снижает их метаболизм в печени, что приводит к повышению концентрации в плазме и ЦНС и повышению опасности развития судорог;

антикоагулянтов, потому что пефлоксацин потенцирует их действие;

изониазида и циклоспорина;

кортикостероидов (особенно у пациентов старше 60 лет, а также у лиц с нарушениями функции почек и дислипидемий) через опасность развития тендинита.

Пефлоксацин можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином (для лечения стафилококковых инфекций), однако, данный эффект следует проверить с помощью лабораторных тестов. Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом имеет антагонистическое действие.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Запрещается применять препарат после окончания срока годности, заначеного на упаковке.

Ключевые слова: абактал инструкция, абактал применение, абактал состав, абактал отзывы, абактал аналоги, абактал дозировка, лекарство абактал, абактал цена, абактал инструкция по применению.