АНДРОКУР ДЕПО
Инструкция для медицинского применения препарата АНДРОКУР® ДЕПО (Androcur® Depot)
Общая характеристика:
международное название: cyproterone;
Основные физико-химические свойства: раствор;
Состав: 1 ампула (3 мл) препарата содержит 300 мг ципротерону ацетата в масляном растворе;
вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое для инъекций.
Форма выпуска. Масляный раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны и их аналоги. Антиандрогены.
Код АТС G03HA01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Андрокур® Депо есть антиандрогенним гормональным препаратом. Он достаточно хорошо подавляет действие андрогенов в их целевых органах, например, защищает простату от воздействия андрогенов, образующихся в половых железах и/или коре надпочечных желез. Он также имеет прогестагенну антигонадотропное действие. При лечении препаратом Андрокур® Депо уменьшаются половое влечение и потенция, а функция половых желез подавляется. Эти изменения являются обратимыми после прекращения лечения.
При применении больших доз ципротерону ацетата изредка наблюдалась тенденция к незначительному увеличению уровней пролактина.
Фармакокинетика. После внутримышечного применения ципротерону ацетат медленно и полностью вивильнювався из внутримышечного депо. Максимальные уровни препарата в сыворотке, равнялись 180±54 нг/мл были достигнуты после 2 - 3 дней. Следовательно, уровни препарата в сыворотке крови уменьшались с конечным периодом полувыведения в 4+1,1 дня. Как было установлено, полный клиренс ципротерону ацетата из сыворотки составлял 2,8±1,4 мл/мин./кг. Ципротерон ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксиляцию и конъюгацию. Основным метаболитом в плазме человека есть 15 β-гидроксидериват.
Некоторые части дозы выводятся в неизмененном виде с желчью. Большая часть дозы выводится в форме метаболитов с мочой и фекалиями. Ципротерону ацетат почти полностью связывается альбумином плазмы. Примерно 3,5 - 4% всего уровня препарата имеющиеся в свободной форме. Поскольку белковое связывание не является специфическим, изменения в уровнях ГЗСГ (глобулин связывающие половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерону ацетата.
Согласно длительного периода полувыведения в плазме (сыворотке) в конечной фазе и интервала дозирования в 7 дней можно ожидать накопления ципротерону ацетата в сыворотке в течение повторного применения. Достижение равновесия между высвобождением препарата из депо и его выведением может ожидаться примерно после 5 недель.
Можно предположить, что абсолютная биологическая доступность ципротерону ацетата после внутримышечной инъекции является полной.
Показания для применения. Иноперабельна карцинома предстательной железы, уменьшение влечения при сексуальных отклонениях у мужчин.
Способ применения и дозы. Подобно всех масляных растворов, Андрокур® Депо необходимо вводить внутримышечно. Опыт показывает, что кратковременных реакций (позыв к кашлю, приступы кашля, дыхательная недостаточность), которые в редких случаях возникают в течение или сразу же после инъекции масляных растворов, можно избежать путем чрезвычайно медленного введения раствора.
- Карцинома предстательной железы, что не подлежит оперированию
Одна ампула в неделю, в виде глубокой внутримышечной инъекции.
Не следует прекращать лечение, а также уменьшать дозу после того, как произошло улучшение состояния или ремиссия.
- Уменьшение влечения при сексуальных отклонениях у мужчин
Одна ампула Андрокуру® Депо вводится каждые 10 - 14 дней как глубокая внутримышечная инъекция. В случае, если, в исключительных случаях, его действие является недостаточным, могут вводиться 2 ампулы каждые 10 - 14 дней, желательно по одной ампуле в правый и левый ягодичную мышцу. Если терапевтический результат считается удовлетворительным, целесообразно уменьшить дозу путем постепенного увеличения интервала между инъекциями. Для стабилизации терапевтического действия необходимо применять Андрокур® Депо в течение длительного времени и по возможности - одновременно с использованием психотерапевтических мероприятий.
Побочное действие. В течение нескольких недель Андрокур® Депо тормозит сперматогенез вследствие антиандрогеннои и антигонадотропнои действия. Сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Применение препарата Андрокур® Депо иногда может привести к гинекомастии (иногда в сочетании с болезненностью при прикосновении к грудного соска), что постепенно исчезает после прекращения использования препарата.
Могут возникать чувство усталости и уменьшения энергии, а также временной внутренней озабоченности или депрессии.
Возможно изменение массы тела.
Как и при лечении другими антиандрогенними средствами, длительная депривация андрогенов с помощью препарата Андрокур® Депо может в редких случаях приводить к остеопорозу.
Очень редко имеют место реакции повышенной чувствительности, а также кожные высыпания.
Противопоказания. Болезни печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени, что были раньше или существуют на время лечения (в случае карциномы предстательной железы, только когда они не обусловлены метастазами), изнурительные болезни (за исключением карциномы предстательной железы, что не подлежит оперированию), тяжелая хроническая депрессия, тромбоэмболические процессы, бывшие или нынешние, тяжелая форма диабета с поражением сосудов, серповидноклеточная анемия, повышенная чувствительность к любым компонентам препарата Андрокур® Депо. Если пациенты больные карциномой предстательной железы, имеющим в анамнезе тромбоэмболические процессы или страдают серпоподибноклитинну анемию или тяжелую форму диабета с поражением сосудов, в каждом отдельном случае перед применением Андрокуру® Депо необходимо тщательно обдумать соотношение риск /польза.
Передозировка. Исследования острой токсичности после однократного применения показали, что ципротерону ацетат, активный компонент препарата Андрокур® Депо, может быть классифицировано как практически нетоксичное. Также отсутствует любой риск острой интоксикации после непреднамеренного применения кратной дозы, нужной для лечения.
Особенности применения.
Действие препарата Андрокур® Депо на уменьшение полового влечения может быть ослаблена расслабляющим действием алкоголя.
Андрокур® Депо не следует вводить ранее достижения половой зрелости, поскольку нельзя исключить нежелательного влияния на рост и еще нестабилизовану эндокринную функцию.
Во время лечения необходимо регулярно проверять функцию печени, адренокортикальную функцию и количество эритроцитов крови.
При лечении дозами 200-300 мг ципротерону ацетата, наблюдалась прямая гепатотоксичность, включающей желтуху, гепатит и печеночную недостаточность, с фатальным исходом в некоторых случаях. Чаще всего сообщалось о таких случаях у мужчин – больных раком простаты. Токсическое воздействие зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев от начала лечения. Перед лечением и всегда при появлении любых симптомов или признаков, которые могут свидетельствовать о гепатотокчичнисть, следует проверять функцию печени. В случае подтверждения гепатотоксичности применение ципротерону ацетата следует прекращать, за исключением случаев, когда эта гепатотоксичность может объясняться другими причинами, например метастазуючою опухолью, и тогда применение ципротерону ацетата должно быть продолжено только при условии, что положительные последствия лечения превышает связанный с ним риск.
Как и с другими половыми стероидами, в отдельных случаях сообщалось о доброкачественные и злокачественные изменения в печени. В очень редких случаях опухоли печени могут привести к опасной для жизни интраабдоминальнои кровотечения. В случае серьезных жалоб относительно верхней части живота, увеличения печени или появления признаков интраабдоминальнои кровотечения возможность опухоли печени следует рассматривать при проведении дифференциальной диагностики.
Необходимо осуществлять строгий медицинский надзор за больными диабетом.
Иногда, при лечении большими дозами Андрокуру® Депо, может возникнуть ощущение одышки. При проведении дифференциального диагноза в таких случаях должна быть учтена стимулирующее действие на дыхание, известна для прогестерона и синтетических прогестогенив. Это может сопровождаться гипокапниею и компенсированным дыхательным алкалозом, который, как считается, не требует лечения.
В очень редких случаях сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений во временной ассоциации с использованием Андрокуру® Депо. Однако причинная связь представляется сомнительным.
Беременность и период кормления грудью
Не применяется.
Влияние на способность управлять транспортным средством
Пациенты, чей род занятий требует большой концентрации внимания (например, автомобилисты, операторы машин), должны знать, что Андрокур® Депо может привести к ощущению усталости и уменьшение энергичности и нарушать способность концентрироваться.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Может меняться потребность в пероральных антидиабетических средствах или инсулине.
Условия хранения. Хранить в местах, недоступных для детей, при комнатной температуре
(не выше 30 С).
Ключевые слова: андрокур депо инструкция, андрокур депо применение, андрокур депо состав, андрокур депо отзывы, андрокур депо аналоги, андрокур депо дозировка, лекарство андрокур депо, андрокур депо цена, андрокур депо инструкция по применению.
