АЦИСТЕИН

Инструкция для медицинского применения препарата Ацистеин (ACISTEIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ацетилцистеин (acetylcysteine); N-ацетил-L-цистеин;

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок кремово-белого цвета с характерным апельсиновым и слабым серным запахом;

приготовленный сироп: опалесцирующий раствор оранжево-желтого цвета с характерным апельсиновым и слабым серным запахом;

Состав: 5 мл приготовленного сиропа содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, динатрий эдетат, бетакаротен, сорбитол, апельсиновый ароматизатор.

Форма выпуска. Гранулы для приготовления сиропа для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства.

Код АТС R05CB01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ацетилцистеин является муколитичним средством, N-ацетилированным производным природной аминокислоты L-цистеина.

За счет сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи гликопротеинов мокроты, что приводит к муколитичнои действия на слизоподибний и слизисто-гнойный секреты. Эта действие является выраженной при рН 6-8. Ацетилцистеин достигает высоких концентраций в тканях организма, особенно в легочной. Он быстро уменьшает плотность и вязкость мокроты, которая скапливается в дыхательных путях, и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета.

Ацетилцистеин не деполимеризуется белки и не влияет на фибриновую или живую ткань, а также на активность ДНК.

Ацетилцистеин является антиоксидантом. Он участвует в синтезе глютатиона в клетках легких и печени как донор цистеина. Ацетилцистеин и глютатион вступают в реакцию со свободными радикалами кислорода, продуцируемых нейтрофилами при легочных инфекций, вдыхание табачного дыма и токсических веществ. Таким образом, ацетилцистеин защищает клетки от повреждения и проявляет цитопротекторное действие.

Ацетилцистеин уменьшает возможность гепатотоксического действия препаратов, в состав которых входит парацетамол. Обычно небольшие количества парацетамола метаболизирующихся с участием микросомальных ферментов системы цитохрома P450 до реактивного промежуточного метаболита, который затем метаболизируется путем конъюгации с глютатионом и выводится с мочой. Высокие дозы парацетамола снижают концентрацию глютатиона, что приводит к уменьшению его инактивации токсичного метаболита. Ацетилцистеин защищает печень от токсического воздействия, поддерживая или восстанавливая уровень глютатиона или его конъюгацию с промежуточным метаболитом.

Фармакокинетика. Ацетилцистеин хорошо абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Биодоступность ацетилцистеина является низкой из-за того, что он подвергается метаболизму "первого прохождения". 50% вещества связывается с белками плазмы и хорошо проникает в легочную ткань. После приема внутрь в легочную ткань проникает 48% примененной дозы ацетилцистеина. Период полувыведения ацетилцистеина составляет 6,25 ч, вещество выводится через почки в виде ацетилцистеина и метаболитов.

Показания для применения.

Препарат показан при состояниях, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождение и отхаркивание:

острые и хронические бронхолегочные заболевания, такие как пневмония, острый бронхит, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, туберкулез легких, бронхоэктатическая болезнь, первичный амилоидоз легких;

ателектаз вследствие обструкции дыхательных путей, вызванной слизью;

легочные осложнения торакальных и сердечно-сосудистых хирургических вмешательств;

профилактика повреждения легочной ткани вследствие инфекционных заболеваний, вдыхание табачного дыма или воздействия токсичных веществ.

Способ применения и дозы.

Применение в качестве муколитичного средства

Взрослые и дети старше 7 лет: 600 мг/день (15 мл/день) принимают один раз в день или суточную дозу делят на три равные дозы и принимают трижды в день после употребления пищи.

Дети в возрасте от 2 до 7 лет: 400 мг/день (10 мл/день) делят на две равные дозы и принимают дважды в день после еды.

Дети младше 2 лет: 200 мг/день (5 мл/день) делят на две равные дозы и принимают дважды в день после еды.

Приготовление сиропа для перорального применения

Сироп следует готовить минимум за полчаса до применения.

Добавить свижозакип'яченои и охлажденной воде до отметки на флаконе и энергично встряхивать в течение 1-2 минут. Дать отстояться. Через полчаса добавить воды до обозначенного уровня и вновь несколько раз энергично встряхнуть до полного растворения гранул.

Побочное действие.

Возможны нарушения со стороны ЖКТ, включая тошноту и рвоту, стоматит, ринорею (выделения из носа), крапивницей, головная боль, шум в ушах. Редко возникают аллергические реакции с проявлениями на коже.

Противопоказания.

Ацистеин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ацетилцистеина в анамнезе.

Передозировка.

Специального антидота к ацетилцистеина не существует. В случаях передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особенности применения.

Ацетилцистеин следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.

После применения ацетилцистеина может существенно усилиться бронхиальная секреция. Поэтому в случаях, когда кашель или кашлевой рефлекс недостаточны, следует следить, чтобы дыхательные пути оставались открытыми.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Беременность и лактация

Поскольку окончательно неизвестно, попадает ацетилцистеин до материнского молока или плода, применять препарат во время беременности и лактации следует только по строгим показаниям.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Не представлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие ацетилцистеина с другими лекарственными средствами случается редко.

Лекарственные средства, усиливающие образование мокроты, не следует применять вместе с противокашлевыми и протисекреторними препаратами.

Глютатион

Глютатион является трипептидом, который образуют глютамат, глицин и цистеин. Восстановленный глютатион способствует детоксификации радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме. Ацетилцистеин может выступать в роли донора цистеина и повышать уровень глютатиона.

Парацетамол

Ацетилцистеин присоединяется к структуре глютатиона, что конъюгируется с реактивным метаболитом парацетамола, и таким образом уменьшает возможность гепатотоксического действия препаратов, в состав которых входит парацетамол. Прямое взаимодействие между парацетамолом и ацетилцистеином отсутствует.

Нитроглицерин

При одновременном приеме с нитроглицерином может потенцировать его вазодилатуючий эффект.

Условия хранения.

Гранулы для приготовления сиропа для перорального применения хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Приготовленный сироп для перорального применения хранить при комнатной температуре в течение 12 дней.

Ключевые слова: ацистеин инструкция, ацистеин применение, ацистеин состав, ацистеин отзывы, ацистеин аналоги, ацистеин дозировка, лекарство ацистеин, ацистеин цена, ацистеин инструкция по применению.