АКИНЕТОН
для медицинского применения
АКИНЕТОН (AKINETON®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: biperiden; 1-пиперидинпропанол,α-бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил - α-фенил-, гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, а на другом выдавлен знак "треугольник";
Состав: 1 таблетка содержит биперидена гидрохлорид в количестве эквивалентном 2 мг биперидена;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат дигидрат двузамещенного, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические средства.
Холиноблокатор центральный.
Код АТС N04AA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат Акинетон есть антихолинергичним средством центрального действия, который оказывает терапевтическое воздействие при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызванных действием других лекарств, периферическая антихолинергична действие выражено в меньшей степени.
Бипериден снимает тремор, вызванный холинергическими средствами центрального действия (треморин, пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц, возникающее при введении нейролептиков. Бипериден оказывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приема внутрь - около 33 ± 5%.
Проникает в грудное молоко.
Бипериден вполне метаболизируется. В моче неизмененный бипериден не оказывается. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин - выводятся с мочой и калом.
Элиминация осуществляется в двофазово, с периодом полувыведения (Т1/2) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.
Показания для применения. Синдром паркинсонизма, экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами; отравление никотином.
Способ применения и дозы.
Лечение препаратом Акинетон обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
Синдром паркинсонизма.
Взрослые - 1 мг внутрь 1-2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг в сутки (1/2 - 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард таблетки.
Экстрапирамидные симптомы, вызванные действием лекарственных средств. В зависимости от весомости симптомов взрослым назначают по 1-4 мг (1/2 - 2 таблетки) от одного до четырех раз в сутки как корректор нейролептической терапии. Детям 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2 - 1 таблетка) от одного до трех раз в сутки. Препарат следует принимать во время или после еды, запивая жидкостью. Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания. При отмене Акинетону следует постепенно снижать дозу.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревожность, при высоких дозировках - усиление тревожности, спутанность сознания, эйфория, редко - нарушение памяти и в отдельных случаях - галлюцинации (делириозные расстройства); нервозность, головная боль и бессонница, реже - дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. Побочные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с нарушением функции центральной нервной системы, в этом случае может потребоваться снижение дозы. Другие побочные эффекты: сухость во рту, редко - увеличение слюнных желез, нарушение аккомодации, мидриаз,сопровождаемый фотофобиею, снижение потоотделение, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и, очень редко, брадикардия, снижение артериального давления, затрудненное мочеиспускание, особенно у больных с аденомой простаты (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи (антидот - карбахол), закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу (или к одному из компонентов препарата), закрытоугольная глаукома, кишечная непроходимость, гиперплазия предстательной железы.
Передозировка. Симптомы: расширенные, медленно реагируют на свет, зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащенное сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, особенно у детей) и симптомы со стороны ЦНС - возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс. Антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. Поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной системы, оксигенотерапия, жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), при необходимости - катетеризация мочевого пузыря.
Особенности применения. Предупреждение.
Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата. У пожилых больных, имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим приступам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, что изредка наблюдаются.
Следует с осторожностью назначать препарат при нарушениях ритма сердца, пожилым больным, особенно при наличии органической мозговой симптоматики, и пациентам, предрасположенным к эпилептическим приступам.
Беременность и кормление грудью.
Поскольку опыт применения препарата Акинетон в период беременности ограничен, то следует проявлять осторожность, особенно в первом триместре, и назначать препарат только после тщательной оценки риск/польза для матери и плода. Препарат Акинетон выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами .
Прием препарата Акинетон, особенно в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем, может нарушить способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При проведении длительной терапии препаратом Акинетон надо регулярно проверять внутриглазное давление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное применение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих соединений на желудочно-кишечный тракт.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºС, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: акинетон инструкция, акинетон применение, акинетон состав, акинетон отзывы, акинетон аналоги, акинетон дозировка, лекарство акинетон, акинетон цена, акинетон инструкция по применению.
