АМЛОДАК-5
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДАК-5
АМЛОДАК-10
(AMLODAС-5)
(AMLODAС-10)
Состав:
Действующее(ие) вещество(ы): амлодипин (amlodipine);
1 таблетка, покрытая оболочкой АМЛОДАК-5, содержит амлодипина 5 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный, винкоат WT AQ-1255 коричневый;
1 таблетка, покрытая оболочкой АМЛОДАК-10, содержит амлодипина 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды; производные дигидропиридина.
Код АТС C08CA01.
Клинические характеристики..
Показания.
Артериальная гипертензия.
Стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дигидропиридинам или к любому компоненту таблетки (см. "Состав лекарственного средства"). Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 15 лет.
Способ применения и дозы.
Для взрослых и детей старше 15 лет начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки, при необходимости дозу повышают до максимальной – 10 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста и в случае печеночной недостаточности целесообразно начинать лечение с дозы 2,5 мг в сутки.
Побочные реакции.
Амлодипин в целом переносится хорошо. Основными побочными эффектами, частота возникновения которых составила более >10% но <15%, были периферические отеки, ощущение прилива крови; другие побочные явления, которые отмечались периодически (частота возникновения которых составляла >1% но <10%) – сонливость, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость. Побочные эффекты, частота возникновения которых >0,1% но <1% включали бессонницу, смену настроения, тремор, изменение вкусовых ощущений, гиперстезию, парестезию, нарушение зрения, звон в ушах, гипотензию, одышку, ринит, рвоту, диспепсию, метеоризм, сухость во рту, алопецию, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, сыпь, артралгия, миалгию, судороги, боли в позвоночнике, увеличение мочеиспускания, никтурию, нарушение потенции, гинекомастию, боль в груди, астению, изменение веса. Очень редко (частота возникновения <0,01%) может возникать тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, периферическая нейтропения, инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия и трепетание предсердий, васкулит, кашель, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, ангионевротический отек, эритема, крапивница. После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Передозировка.
При значительной передозировке возможно чрезмерное расширение периферических сосудов и возникновения значительной гипотензии, вероятно с рефлекторной тахикардией и нарушением перфузии жизненно важных органов. При передозировке необходимо установить активный кардиальный и респираторный мониторинг. Следует регулярно измерять артериальное давление. В случае возникновения гипотензии следует начать симптоматическую терапию, которая включает поднятие конечностей вверх и умеренное назначения жидкости, если состояние больного не улучшается, нужно рассмотреть возможность введения вазопрессоров (таких, как фенилэфрин), с учетом объемов циркуляции и мочевыделения. Внутривенное введение кальция глюконата может помочь устранить эффекты блокады кальциевых каналов. Вследствие интенсивного связывания амлодипина с белками гемодиализ неэффективен.
Особенности применения.
С осторожностью назначают препарат:
- при наличии тяжелого атеросклероза коронарных артерий поэтому, что изредка, в начале применения или при повышении дозы блокаторов кальциевых каналов, увеличивается частота, продолжительность и/или затрудненность приступов стенокардии и вероятность развития острого инфаркта миокарда;
- у больных с аортальным и/или митральным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией путей оттока из левого желудочка после перорального приема амлодипина изредка возможно развитие временной острой гипотензии.
- при наличии сердечной недостаточности;
- пациентам пожилого возраста целесообразно начинать лечение с минимальных рекомендованных доз с постепенным повышением до получения желаемого терапевтического эффекта;
- при наличии нарушения функции печени, поскольку амлодипин в основном метаболизируется печенью и период полувыведения у таких пациентов составляет 56 ч;
- при наличии сахарного диабета (возможно повышение содержания сахара в плазме крови);
- при необходимости проведения хирургических вмешательств.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Вероятность влияния применения амлодипина на способность управлять автомобилем и сложными механизмами низкая, но пациенты должны определить собственную реакцию на прием Амлодаку, прежде чем управлять автомобилем или сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Амлодипин может назначаться одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α и β адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными препаратами, дигоксином, варфарином, антибиотиками, пероральными гипогликемизуючими препаратами.
Не влияет на фармакокинетику дигоксина. Циметидин не изменяет кинетического профиля амлодипина. Не возникает взаимодействия между амлодипином и нитроглицерином.
Амлодипин in vitro не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы. Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Одновременное употребление грейпфрутового сока с пероральной дозой амлодипина 10 мг не изменяет фармакокинетику амлодипина. Однократное и многократное применение амлодипина не влияет на фармакокинетику алкоголя.
Фармакологические свойства.
фармакологические свойства: Амлодипин блокирует транспорт кальция через медленные кальциевые каналы в кардиомиоциты и клетки гладких мышц коронарных и периферических сосудов, что сопровождается периферической и коронарной вазодилатациею.
Препарат имеет постепенное развитие эффекта и длительное действие. Прием в дозе 2,5 - 10 мг один раз в сутки приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления на 10 - 18%, повышение ренального кровотока, уровня гломерулярной фильтрации, снижение реноваскулярного сопротивления. Через 24 ч после приема сохраняется 60% его антигипертензивного действия. Не наблюдается значительного влияния на активность плазматичного ренина, уровни альдостерона и катехоламинов. Амлодипин существенно снижает периферическое васкулярный сопротивление, постнагрузку, повышает минутный объем и поступления кислорода к миокарду, улучшает физические возможности у пациентов с симптоматической миокардиальною ишемией. Кроме того, есть сведения о антиатеросклеротическое, антитромботическую и антигипертрофичну действие.
Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется. Пик плазменной концентрации регистрируется в пределах 6 - 12 ч после перорального приема. Биодоступность составляет 64 - 90%, независимо от приема пищи. Постоянный уровень плазменной концентрации регистрируется через 7 суток регулярного приема 1 раз в сутки. Объем распределения составляет 21,0 л/кг, связывание с протеинами плазмы – почти 93%. Биотрансформация в печени экстенсивная и медленная. Метаболиты не имеют фармакологической активности.
Период полувыведения амлодипина равен 35 - 50 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60% – в виде метаболитов с мочой, 20 - 25% выводится с калом. У пациентов с циррозом печени и в пожилом возрасте отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина. Фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции почек.
Фармацевтические характеристики..
АМЛОДАК-5:
Основные физико-химические свойства: коричневые, гладкие, круглые, двояковыпуклые таблетки в оболочке с линией разлома на одной стороне и ровные с другой стороны. На изломе таблетка имеет светло-розовое ядро и тонкий слой коричневой оболочки снаружи вокруг ядра;
АМЛОДАК-10:
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки в оболочке с линией разлома на одной стороне и ровные с другой стороны, со скошенными краями с обеих сторон.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступных для детей и защищенных от света местах, при температуре ниже 25ºС.
Ключевые слова: амлодак-5 инструкция, амлодак-5 применение, амлодак-5 состав, амлодак-5 отзывы, амлодак-5 аналоги, амлодак-5 дозировка, лекарство амлодак-5, амлодак-5 цена, амлодак-5 инструкция по применению.
