ЭФФЕРАЛГАН КОДЕИН

Инструкция для медицинского применения препарата ЭФФЕРАЛГАН КОДЕИН (EFFERALGAN CODEINE)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, легкорастворимые в воде;

Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и кодеина фосфата 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, кислота лимонная безводная, сорбитол, натрия докузат, натрия бензоат, повидон, аспартам, ароматизатор грейпфрутовый натуральный.

Форма выпуска. Таблетки шипучие.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.

Код АТС N02A A59.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол имеет обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Клинические исследования доказали, что парацетамол в форме шипучих таблеток обеспечивает аналгезирующий эффект вдвое скорее, чем при использовании обычных таблеток парацетамола.

Кодеина фосфат имеет обезболивающий эффект, обусловленный взаимодействием с опиатными рецепторами, что проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и попущению мижнейроннои передачи болевых стимулов на различных уровнях центральной нервной системы.

Парацетамол и кодеина фосфата имеют взаимно усиливающую анальгезирующее действие.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика парацетамола и кодеина фосфата не изменяются при совместном применении этих компонентов.

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме раствора, полученного из шипучои таблетки, максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается уже через 26 минут – вдвое быстрее, чем при приеме парацетамола в форме обычных таблеток (45-75 мин). Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (менее 4%) метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровои кислоты (при участии цитохрома Р450).

Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5% от принятой дозы.

Период полувыведения составляет примерно 3 часа.

Метаболизм парацетамола у людей пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью не меняется.

Кодеина фосфат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 хилин. Период полувыведения составляет примерно 3 часа.

Кодеина фосфат метаболизируется в печени путем образования парных соединений с глюкуроновой кислотой.

Кодеин и его соли проникают сквозь плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко.

Показания для применения.

Симптоматическое лечение среднего и сильного болевого синдрома.

Способ применения и дозы.

Перед применением таблетку растворяют в стакане воды.

Назначается взрослым и детям старше 15 лет по 1 или 2 таблетки в зависимости от интенсивности болевого синдрома 1-3 раза в день. Интервал между повторными приемами должен быть не менее 4 часов, но более оптимальным является интервал 6 часов.

В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) интервал между приемами препарата должен быть не меньше 8 часов.

Если в течение 4 – 5 дней лечения болевой синдром остается, то следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.

Побочное действие.

Связанная с парацетамолом

В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, которые требуют отмены препарата.

Очень редко - единичные случаи тромбоцитопении.

Связана с кодеином

Возможны сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазмы, аллергические кожные проявления, угнетение дыхания.

При применении в больших дозах возможна опасность кодеинозалежности или развитие синдрома отмены, особенно у пациентов или новорожденных от матерей, которые испытывают ту же самую зависимость от препарата.

Противопоказания.

Дети до 15 лет.

Аллергия на любой компонент препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Бронхиальная астма.

Дыхательная недостаточность.

Лактация.

Если пациент принимает бупренорфин, налбуфин, пентазоцин.

Фенилкетонурия (поскольку препарат содержит аспартам).

Передозировка.

Передозировка парацетамолом.

Парацетамол в больших дозах вызывает цитолиз гепатоцитов. Симптомы передозировки могут возникать при однократном приеме более 10 г парацетамола у взрослого ( 20 таблеток) и более 150 мг/кг массы тела ребенка. Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12-24 часов. К ним относятся повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожи, некроз клеток печени, который выражается в печеночно-клеточной недостаточности, метаболическом ацидозе, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, введение N-ацетилцистеина, симптоматическая терапия.

Передозировка кодеином

Симптомы связаны с угнетением функции дыхательного центра (цианоз, снижение скорости дыхания), сонливость, головокружение, бронхоспазм, аллергические проявления на коже.

Лечение: немедленная госпитализация, искусственное дыхание, назначение налоксона.

Особенности применения.

В случае диеты с ограничением соли или без соли следует учитывать, что каждая таблетка Эффералган кодеина содержит приблизительно 380 мг натрия.

из-За наличия кодеина при лечении алкоголь не употреблять. Кодеин может увеличить внутричерепной гипертензией.

Беременность: желательно не принимать препарат в первом триместре беременности.

из-За возможности возникновения сонливости препарат лучше не применять в рабочее время водителям транспортных средств и лицам, работающим с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Агонисты и антагонисты морфина (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) снижают эффективность кодеина в связи с конкурентной блокадой опиоидных рецепторов.

Алкоголь усиливает седативный эффект кодеина, что особенно опасно для лиц, которые управляют транспортными средствами, а также работают с механизмами.

Барбитураты, бензодиазепины, производные морфина (анальгетики, средства от кашля) увеличивают риск появления респираторных нарушений.

Препараты, снижающие активность центральной нервной системы (седативные антидепрессанты, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, клонидин, снотворные, нейролептики, анксиолитики) могут увеличивать риск развития депрессивного состояния центральной нервной системы.

Взаимодействие с химическими реактивами.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови и определение глюкозы методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.

Условия хранения.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Хранить в сухом месте, при температуре 15 - 25ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: эффералган кодеин инструкция, эффералган кодеин применение, эффералган кодеин состав, эффералган кодеин отзывы, эффералган кодеин аналоги, эффералган кодеин дозировка, лекарство эффералган кодеин, эффералган кодеин цена, эффералган кодеин инструкция по применению.