ЭРИУС

Инструкция для медицинского применения препарата ЭРИУС^® (AERIUS^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: desloratadine; 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5Н-бензо(5,6) циклогептал [1,2,-b]пиридин;

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета;

Состав: 1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, натрия бензоат, сахароза, отдушка (№ 15864), краситель желтый № 6 (Е 110), вода очищенная.

Форма выпуска. Сироп.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06AX27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

После перорального приема Эриус^® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус^® оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус^® подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

адгезию и хемотаксис эозинофилов;

IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата Эриус^® у детей была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

При клинических исследованиях ежедневное применение препарата Эриус^® в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса^® по 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Эриус^® не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус^® не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Фармакокинетика. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83 – 87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг было показано, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Показания для применения. Для быстрого устранения аллергических симптомов, в том числе поллиноза и аллергического ринита (таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель); для устранения симптомов, связанных с хронической идиопатической крапивницей, в том числе ослабления зуда, уменьшения размера и количества элементов крапивницы.

Способ применения и дозы. Кроме общепринятой классификации аллергического ринита сезонный и круглогодичный его также разделяют на интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит, в зависимости от продолжительности симптомов болезни. Интермиттирующий аллергический ринит – наличие симптомов заболевания в течение менее чем 4 дня в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 или более дней в неделю и более 4 недель.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и хронической идиопатической крапивницей, Эриус^® применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

Дети: - в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2,0 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5,0 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Взрослые и подростки (3 12 лет): 10,0 мл сиропа (5,0 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Лечение интермитирующего аллергического ринита проводится с учетом данных анамнеза болезни пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено при их появлении. Беспрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом на протяжении периода контакта с аллергеном.

Побочное действие. В клинических исследованиях при применении препарата Эриус^® согласно показаний к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3 % выше, чем в группе плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

Во время клинических исследований Эриуса^® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), лихорадка (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Очень редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию и сыпь), тахикардия, ощущение сердцебиения, психомоторную гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту препарата.

Передозировка. В случае передозировки применяются стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Особенности применения. Эффективность и безопасность применения сиропа Эриус^® у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

В клинико-фармакологических исследованиях Эриус^® не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли Эриус^® и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Влияния Эриуса^® на управление автомобилем или работу со сложными механизмами не отмечалось.

Беременность и кормление грудью. Безопасность применения Эриуса^® у беременных не установлена, поэтому не рекомендуется применять его во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять Эриус^® не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: эриус инструкция, эриус применение, эриус состав, эриус отзывы, эриус аналоги, эриус дозировка, лекарство эриус, эриус цена, эриус инструкция по применению.