МЕЛБЕК
Инструкция для медицинского применения препарата МЕЛБЕК (MELBEC)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: meloxicam; 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
Ос овне физико-химические свойства: таблетки круглые, светло-желтого цвета, с крестообразной надсичкою на одной стороне и гладкие с другой.
Состав: 1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кросповидон, магния стеарат, натрия цитрат, кремнезем коллоидный безводный.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками.
Код АТС M01A C06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, что в своей структуре содержит енолеву кислоту; оказывает выраженное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм действия лекарственного средства заключается в способности подавлять биосинтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Клинические исследования выявили значительно меньшую токсичность мелоксикама, чем другие нестероидные противовоспалительные средства (например напроксен, пироксикам и диклофенак), которые, одинаково угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать желудочно-кишечный тракт и почки. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желаемый терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже вызывает побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови достигается через 5 - 6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4 - 1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8 - 2,0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается на 3 - 5-й день лечения. Длительный прием лекарственного средства (более одного года) не вызывает повышение его концентрации в плазме крови в сравнении с показателями начала применения.
Распределение.
Примерно 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 11 литров. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм.
Биотрансформация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов.
Элиминация (выведение).
Примерно 43% дозы элиминирует с мочой, остальное – с желчью. Менее 5% дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения лекарственного средства составляет почти 20 часов.
Печеночная и почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин, снижается у лиц пожилого возраста.
Показания для применения. Лечение заболеваний, сопровождающихся болевыми синдромами, таких как остеоартрит, артроз, дегенеративные заболевания суставов; ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.
Способ применения и дозы. МЕЛБЕК назначают взрослым, принимать внутрь (перорально) во время еды, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки.
При остеоартрите – 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.
При ревматоидном артрите и анкилозивному спондилите применяют в дозе 15 мг 1 раз в сутки в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с высоким риском развития побочных эффектов и тех, которым проводят диализ, начальная доза составляет 7,5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг (2 таблетки по 7,5 мг или 1 таблетка по 15 мг).
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Возможны боли в животе, запоры, метеоризм, диарея; анемия, зуд, головокружение, головная боль, периферические отеки.
Редко могут наблюдаться транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансфераз или концентрации билирубина в сыворотке крови), эзофагит, пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения; лейкопения и тромбоцитопения; стоматит, крапивница, шум в ушах, сонливость; повышение артериального давления, эритема лица с ощущением жара, тахикардия; изменение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови). При одновременном приеме лекарств с потенциальным негативным влиянием на костный мозг (особенно метотрексата) возможно развитие панцитопении.
Очень редко – перфорация, гепатит, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступ астмы, которая возникает вследствие приема ацетилсалициловой кислоты, острая почечная недостаточность, конъюнктивит, нарушения зрения, ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к лекарственному средству, а также к другим нпвп, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
Лекарственное средство не назначают в периоды беременности и кормления грудью, а также детям и подросткам до 12 лет.
Передозировка. Передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этом случае промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота нет.
Особенности применения. Необходимо строго контролировать прием препарата пациентами с бронхиальной астмой в анамнезе.
С осторожностью назначают ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, которые принимают антикоагулянты и антиагреганты.
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, препарат МЕЛБЕК может спорадически вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызвали гиповолемию), а также больные циррозом печени.
В случае возникновения симптомов желудочно-кишечного кровотечения, кожных изменений, а также гингивита или конъюнктивита необходимо немедленно прекратить применение лекарственного средства.
Пациентам с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 25 мл/мин) дозу лекарственного средства можно не снижать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, требующими большой концентрации внимания.
Нет данных относительно влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом. В случае возникновения головокружения или появления сонливости необходимо отказаться от тех видов деятельности, которые требуют психомоторной активности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. МЕЛБЕК может снижать эффективность гипотензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ).
У женщин, которые используют внутриматочную спираль, одновременное применение препарата МЕЛБЕК может снизить ее контрацептивную действие.
Не следует одновременно применять мелоксикам и другие нестероидные противовоспалительные средства (особенно ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен), поскольку это может увеличить риск ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием нпвп, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсического действия.
Не следует назначать мелоксикам одновременно с метотрексатом, учитывая возможность усиления токсического действия метотрексата на систему гемопоэза.
Не рекомендуется применять препарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксического действия последнего.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других лекарственных препаратов на этапе метаболизма за счет влияния на СУР 2C9 и/или CYP 3A4. При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с пероральными сахароснижающими средствами.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: мелбек инструкция, мелбек применение, мелбек состав, мелбек отзывы, мелбек аналоги, мелбек дозировка, лекарство мелбек, мелбек цена, мелбек инструкция по применению.
