НИЦЕРИУМ
Инструкция для медицинского применения препарата НИЦЕРИУМ® (NICERIUM®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: nicergoline; 5-бромопиридин-3-карбоксилат [(6аR,9R,10aS)-10a-метокси-4,7-диметил-4,6,6 а,7,8,9,10,10 а-октагидро-индоло [4,3 а,3-fg]хинолин-9-ил]метил;
Основные физико-химические свойства: оранжевые, возможно, неоднородно окрашенные (с мраморностью), круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой;
Состав: 1 таблетка содержит ницерголину 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К-25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка: метакриловая кислота – метилметакрилат сополимер (1: 1), сахароза, тальк, глюкоза (редко-сухое вещество), кальция карбонат, крахмал кукурузный модифицированный, повидон К-25, триетилцитрат, паста монтан гликоль, титана диоксид (Е 171), сансет желтый (Е 110).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.
Код АТС C04A E02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ницерголин блокирует альфа-адренорецепторы, благодаря чему препарат оказывает сосудо-расширяющий эффект, повышает артериальный кровоток, снижает сосудистое сопротивление. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови. У пациентов с артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное снижение артериального давления.
Активирует клеточный метаболизм – повышает утилизацию глюкозы и кислорода, способствует увеличению содержания АТФ, протеина и синтеза нуклеиновых кислот. Улучшает церебральную гемодинамику, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Положительно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень вторичного мессенджера (цАМФ). Усиливает адаптационные возможности, положительно влияет на когнитивные и нейрофизиологические функции, улучшает память, психомоторную активность, предотвращает аффективным нарушением и соматическим дисфункции (утомляемость, потеря аппетита, головокружение).
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он подвергается заметному эффекту первого прохождения. Степень системной доступности неизвестный. Введения 70 мкг на кг массы тела радиоактивно меченой вещества дало активность в плазме, что соответствовало концентрации 100 - 200 нг/мл.
Ницерголин имеет способность связываться с альбумином плазмы, что примерно в 4 раза ниже его способность связываться с a1-кислотным гликопротеином. Процент связывания остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме крови, даже когда концентрация ницерголину повышенная.
Ницерголин почти полностью метаболизируется путем гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, кон'югуються с глюкуроновой кислотой.
Метаболиты ницерголину экскретируются на 80% почками и на 10% – с фекалиями.
Период биологического полувыведения ницерголину составляет 2,5 часа. Период биологического полувыведения главного метаболита 10-метокси-дигидролизерголу (MDL) составляет 12 - 17 ч, а второго метаболита 1-метил-10-метокси-дигидролизерголу (1-MMDL) – от 2 до 4 часов.
Данных относительно экскреции в случаях ограниченной функции печени или почек нет.
Показания для применения. Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в том числе атеросклероз сосудов головного мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга); мигрень; синдром Рейно; артериальная гипертензия (как вспомогательное средство); как поддерживающее средство для лиц пожилого возраста в случаях расстройства деятельности головного мозга (церебро-ограниченный психосиндром) с такими главными признаками: ограниченная способность концентрировать внимание, ослабленная память, нарушена общая ориентация, расстройства сна, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сосудистая и смешанная деменция.
Примечание.
Перед началом лечения препаратом Ницериум® следует исключить возможность того, что жалобы являются следствием основного заболевания, которое требует специального лечения.
Способ применения и дозы. Для обеспечения лучшего всасывания таблетки следует глотать целыми, запивая определенным количеством жидкости (например, стаканом воды), до еды.
Обычная суточная доза для взрослых составляет 20 - 30 мг ницерголину (что соответствует 4 - 6 таблеткам Ницериуму® по 5 мг или 2 - 3 таблетки Ницериуму® по 10 мг), которую можно принимать как разовую дозу или разделить на несколько однократных дневных доз.
Если при применении этой дозы желаемые эффекты не достигаются, суточную дозу можно увеличить до 60 мг ницерголину на сутки.
После заметного улучшения симптоматики во многих случаях возможно снижение дозы.
Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке более 2 мг/100 мл) дозу необходимо уменьшить.
Поскольку терапевтический успех нарастает постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени (не менее 3 месяцев). Через соответствующие периоды, но не реже, чем через каждые 6 месяцев, следует оценивать необходимость дальнейшего лечения препаратом.
Побочное действие. Нежелательные эффекты возникают редко и обычно связаны с сосудорасширяющим действием препарата. Возможны незначительное снижение артериального давления, головокружение, приступы стенокардии.
Иногда наблюдается временное покраснение кожи; преходящий, слабо выраженный приток крови; ощущение сжатия головы; утомляемость; бессонница.
В отдельных случаях возможны незначительные желудочные расстройства, которые можно предотвратить, принимая препарат вместе с едой.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ницерголину или к любому из ингредиентов препарата; недавний инфаркт миокарда; острые кровотечения; риск коллапса; ортостатическая дисрегуляция; одновременное лечение симпатомиметиками, стимулируют a - или b-рецепторы; беременность и лактация. Детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: значительное снижение артериального давления, атаксия, одышка и тремор.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем. В случае снижения артериального давления – введение непрямых, а возможно также и прямых, a-симпатомиметиков; в случае вазоспазма – вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков – антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда необходим мониторинг сердечно-сосудистой системы.
Особенности применения. С осторожностью назначают пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе.
В случае легкой брадикардии препарат следует назначать с особой осторожностью.
Ницериум® , таблетки, покрытые сахарной оболочкой, по 5 мг и 10 мг, содержат краситель – сансет желтый (Е 110), который может вызвать реакции, подобные аллергическим, в том числе астму у лиц с особой чувствительностью к этому веществу. Аллергия на это вещество чаще всего встречается у лиц, которые имеют аллергию на ацетилсалициловую кислоту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Препарат может влиять на внимательность и концентрацию внимания (особенно в начале лечения или при одновременном применении алкоголя). Поэтому этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций – таких, как управление автомобилем или другими сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку ницерголин подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови, следует чаще контролировать показатели коагуляции крови, особенно у пациентов, имеющих соответствующую предрасположенность.
Ницерголин может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении с ницерголином эффективность симпатомиметиков, стимулирующих a - или b-рецепторы, может снижаться.
Есть некоторые свидетельства о том, что препарат усиливает сердечные эффекты b-адреноблокаторов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: ницериум инструкция, ницериум применение, ницериум состав, ницериум отзывы, ницериум аналоги, ницериум дозировка, лекарство ницериум, ницериум цена, ницериум инструкция по применению.
