РИТМОКАРД
Инструкция для медицинского применения препарата РИТМОКАРД® (RHYTHMOCARD)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: propafenone, 1-(2-(2-гидрокси-3-(пропиламино)пропокси) фенил)-3-фенил-1-пропанон;
Основные физико-химические свойства: белые капсулоподибни таблетки, покрытые пленочной оболочкой с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны;
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит пропафенона гидрохлорида 150 мг;
вспомогательные вещества: ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят; оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид, полиетиленленгликоль 6000.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты 1с класса.
Код АТС С01ВС03. Пропафенон.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ритмокард® является антиаритмическим препаратом. Уменьшает максимальную скорость деполяризации нулевой фазы потенциала действия и его амплитуду, замедляет проводимость в предсердиях, атриовентрикулярному узле и особенно в системе Гиса - Пуркинье. Не оказывает влияния на потенциал покоя. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях, при наджелудочковых аритмиях эффективность несколько ниже. У пациентов с дополнительными проводящими путями препарат удлиняет их рефрактерный период, полностью блокируя проводимость в любом направлении. Препарат оказывает слабо бета-адреноблокирующее действие. Пропафенон обеспечивает стойкий терапевтический эффект у 80% больных эту патологию.
Фармакокинетика. После приема внутрь пропафенон быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация препарата в плазме регистрируется через 2-4 часа. У разных пациентов концентрации препарата в плазме и его основных метаболитов находятся в широких пределах. Связывание с белками -97 %. Более 90 % пациентов относятся к фенотипа быстрого метаболизма пропафенона. Для этой категории лиц характерен эффект "первого прохождения" через печень. При этом под действием изофермента Р450db1 происходит гидроксилирование пропафенона в
5-гидроксипропафенон, который является фармакологически активным. Биодоступность пропафенона у этих пациентов имеет дозозависимый характер. После приема препарата внутрь концентрации в плазме находятся в пределах от 500 до 1500 мкг/л. Пропафенон и 5-гидроксипропафенон накапливаются в тканях миокарда. Пропафенон имеет значительный объем распределения (примерно 3-4 л/кг). Метаболиты и, в меньшей степени, активное вещество кон'югуються с образованием глюкуронидов и сульфатов, которые в значительных количествах экскретируются с желчью. Период полувыведения у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90 % случаев) – 2 - 10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10 % случаев) - 10 – 32 час. Выводится почками 38 % в виде метаболитов, 1 % - в неизмененном виде; кишечником выводится 53 % в виде метаболитов. При печеночной недостаточности выведение замедляется.
Показания для применения. Лечение и профилактика желудочковых и наджелудочковых тахикардий, тахиаритмий, пароксизмальной формы фибрилляции предсердий.
Способ применения и дозы. Применяют внутренне. Режим дозирования и дозы устанавливают индивидуально под контролем ЭКГ и артериального давления. Взрослым с массой тела более 70 кг назначают в суточной дозе 450 – 600 мг (по 150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). Пациентам с меньшей массой тела необходимо уменьшить дозу. При необходимости суточную дозу увеличить до 900 мг (по 300 мг три раза в сутки) – максимальной суточной дозы. Увеличивать дозу следует постепенно в течение 3-4 дней. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие.
Побочное действие отмечается редко. При применении препарата в высоких дозах могут возникать такие побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление синоатриальной, атрио-вентрикулярнои и внутрижелудочковой проводимости, ортостатическая гипотензия. Отмечена аритмогенна действие препарата.
Со стороны желудочно – кишечного тракта, печени: потеря аппетита, ощущение тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, горький привкус и отерплисть рта, холестаз.
Со стороны центральной нервной системы, органа зрения: нарушение зрения, головная боль, беспокойство, страх, нарушение сна, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Иногда наблюдаются аллергические реакции на коже, снижение потенции.
У лиц пожилого возраста могут возникать ортостатические нарушения, иногда – брадикардия, нарушение проводимости синусного и AV–узлов, может также усиливаться выраженность сердечной недостаточности.
Противопоказания. Тяжелые формы острой сердечной недостаточности, кардиогенный шок (за исключением аритмогенного шока), брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла, нарушения проводимости (в т.ч. атриовентрикулярная блокада II-III степени), тяжелые обструктивные заболевания легких, беременность, период кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату, значительные нарушения электролитного баланса, миастения.
Передозировка. При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающую суточную дозу, симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум – через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутришньопередсерднои и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости – искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
Гемодиализ не эффективен.
Особенности применения. Подбор индивидуальной дозы следует проводить под постоянным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и электрокардиограммы. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала QT более чем на 20 % необходимо уменьшить дозу или временно отменить пропафенон до нормализации показателей ЭКГ.
Лицам пожилого возраста и больным с тяжелыми поражениями миокарда в начале лечения дозы необходимо повышать постепенно. Пациентам пожилого возраста и больным с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах. Печеночная и почечная недостаточность не являются противопоказаниями для назначения Ритмокарду® , но в этих случаях возможна его кумуляция, поэтому дозу следует подбирать под контролем ЭКГ. С осторожностью назначают пациентам после перенесенного инфаркта миокарда, учитывая аритмогенний эффект препарата. При нарушении функции печени пропафенон используют в дозах, составляющих 20 – 30 % от обычной. При нарушении функции почек (клиренс креатинина - менее 10 мл/мин) начальная доза составляет 50 % от обычной.
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы с механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Применение препарата в период беременности возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с бета - адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами и местными анестетиками возможно взаимное усиление эффекта. При одновременном применении Ритмокард® может увеличивать в крови концентрации пропранолола, метопролола и дигоксина. При одновременном применении с циметидином отмечается повышение уровня пропафенона в плазме крови. При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается продолжительность протромбинового времени. При одновременном применении с пропафеноном амиодарон увеличивает риск возникновения тахикардии типа "пируэт".
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: ритмокард инструкция, ритмокард применение, ритмокард состав, ритмокард отзывы, ритмокард аналоги, ритмокард дозировка, лекарство ритмокард, ритмокард цена, ритмокард инструкция по применению.
