ГЕЕРДИН
Инструкция для медицинского применения препарата ГЕЕРДИН (GEERDIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: рабепразол; 2-[[[4-(3-метоксипропокси)-3-метил-2-пиридий]-метил]-сульфинил]-1Н-бензимидазола натриевая соль;
Основные физико-химические свойства: белая лиофилизированная кристаллическая масса с желтоватым оттенком;
Состав: 1 флакон содержит рабепразола натрия 20 мг;
вспомогательные вещества: маннит.
Форма выпуска. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТС A02BC04.
Фармакологические свойства.
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонной помпы). Угнетение активности фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонными помпами. Таким образом, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы. Больше значение имеет период полужизни протонной помпы (20 - 24 ч), а не период полувыведения рабепразола.
Максимальный уровень снижения секреции может быть получен в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Это можно достигнуть внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.
Активное вещество препарата-рабепразол - быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфонамидной группы. Взаимодействует с цистеинами протонной помпы.
После внутривенного введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 ч и достигает максимума через 2 - 4 час. Средний клиренс при введении внутривенно в дозе 20 мл 283+/-98 мл/мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1,02 +/-0,63 час. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2 - 3 дня.
Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Связывание с белками плазмы составляет 97%. При многократном введении рабепразола отмечена линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола не зависят от дозы.
Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоефиру и угольной кислоты. Другие метаболиты - сульфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптуровои кислоты - присутствуют в низких концентрациях.
Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1 часа. Примерно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровои кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.
Показания для применения.
пептическая язва или эрозия двенадцатиперстной кишки, в том числе осложненные кровотечением;
профилактика кислотных поползновений;
эрадикация Helиcobacter pylorи, при невозможности перорального применения (в комбинации с антибактериальными средствами);
синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения и дозы.
Геердин для внутривенного введения назначают как терапию, альтернативную пероральном применению при наличии показаний или дополнительно к пероральной формы. Взрослым больным язвой двенадцатиперстной кишки, язвой желудка рекомендуют Геердин в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом назначают препарат по 20 мг один раз в сутки. Пациентам, которым проводится симптоматическое лечение рефлюкса, назначают препарат по 20 мг один раз в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы.
В случае, когда суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.
Рекомендуется внутривенное введение препарата Геердин. Другие способы парентерального введения, кроме внутривенного, не рекомендуются.
Правила растворения:
Внутривенная инъекция: содержимое флакона растворить в 5 мл растворителя (воды для инъекций, натрия хлорида 0,9% ) вводить в вену медленно – в течение 5 мин.
Внутривенная инфузия: для проведения инфузии содержимое флакона нужно растворить в 5 мл воды инъекций, полученный объем раствора перенести во флакон со 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или 100 мл 5% раствора декстрозы для инфузий. Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и исключить изменения цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор должен быть использован в течение 4 часов. Неиспользованный раствор хранить не рекомендуется.
Дозирование в особых клинических случаях: не требуется коррекции доз у пожилых пациентов, у больных с умеренной почечной недостаточностью или у больных с умеренным нарушением функции печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью замедляется выведение рабепразола. Вследствие недостаточного количества клинических данных в отношении внутривенного применения рабепразола у больных с существенным нарушением функции печени рабепразол таким больным назначается в случае крайней необходимости в половинной дозе (10 мг) под наблюдением врача.
Побочное действие.
Со стороны системы пищеварения: к 5% - диарея, тошнота; 2-5% боль в животе, рвота, метеоризм, запор; до 1% - сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; в единичных случаях-анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: до 5% головная боль; 2-5% астения, головокружение, бессонница; 1% возбуждение, сонливость; в единичных случаях-депрессия, нарушения зрения и вкуса.
Со стороны дыхательной системы: 2 - 5% ринит, фарингит, кашель; до 1% - синусит, бронхит.
Аллергические реакции: до 1% - кожная сыпь; в единичных случаях - зуд .
Другие: 2 - 5% боль в спине, гриппоподобный синдром; до 1% - миалгия, судороги мышц голени, артралгия, лихорадка; в единичных случаях-увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
При появлении перечисленных побочных действий рекомендуется прекратить прием Геердину.
Противопоказания.
Не рекомендуется назначать Геердин при наличии чувствительности к рабепразолу или другим бензимидазолам.
Осторожно следует применять для лечения пациентов с нарушенной функцией почек, печени и дыхательной недостаточностью.
Не рекомендуется назначать Геердин пациентам с почечной недостаточностью.
Передозировка.
Максимальная доза не должна превышать 120 мг однократно или 160 мг в сутки. Не наблюдалось клинических симптомов, вызванных значительным передозировкой.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.
Особенности применения.
Перед началом лечения Геердином необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить обнаружение опухоли.
Геердин не назначается детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.
Не было проведено достаточного количества исследований влияния на беременных женщин, поэтому Геердин должен применяться при беременности только в случае крайней необходимости. Выделяется с молоком при грудном вскармливании.
Доза при печеночной недостаточности должна быть снижена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Рабепразол натрия не вступает в клинически значимое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются ферментными системами цитохрома Р450, 2С19 и 3А (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). Геердин вызывает выраженное и длительное угнетение секреции соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении Геердину с препаратами, абсорбция которых зависит от ph желудочного содержимого (кетоконазол, дигоксин, итраконазол), необходима коррекция доз последних. Назначение Геердину в комбинации с антацидами не приводит к значительных клинических изменений в концентрации рабепразола в плазме крови. При одновременном применении Геердин обычно не влияет на метаболизм циклоспорина.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Не рекомендуется применять после окончания срока годности.
Ключевые слова: геердин инструкция, геердин применение, геердин состав, геердин отзывы, геердин аналоги, геердин дозировка, лекарство геердин, геердин цена, геердин инструкция по применению.
