ПРОЗЕРИН

Инструкция для медицинского применения препарата ПРОЗЕРИН

ПРОЗЕРИН (Proserinum) — это лекарственное средство, относящееся к группе антихолинэстеразных препаратов. Его действующим веществом является неостигмина метилсульфат. ПРОЗЕРИН представляет собой синтетическое соединение, которое оказывает выраженное обратимое блокирующее действие на фермент холинэстеразу. Это приводит к накоплению ацетилхолина — нейромедиатора — в синапсах, что усиливает его действие на органы и ткани. Препарат выпускается в форме прозрачного бесцветного раствора для инъекций. ПРОЗЕРИН преимущественно влияет на периферическую нервную систему и применяется для восстановления нервно-мышечной проводимости, усиления тонуса гладкой мускулатуры и стимуляции различных функций организма при состояниях, связанных с недостатком ацетилхолина или нарушением его действия.

На этой странице:

• Общая характеристика
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТХ
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Условия хранения
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

Neostigmine; [3-диметилкарбамоилфенил)триметиламмония метилсульфат].

Основные физико-химические свойства:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав:

1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антихолинэстеразные средства.

Код АТХ

N07AA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Прозерин – синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое содержит четвертичную аммониевую группу. Является выраженным обратимым блокатором холинэстеразы. Трудно проникает через гематоэнцефалический барьер. Преимущественно влияет на периферическую нервную систему и, в результате указанного блокирующего эффекта, способствует усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, восстановлению нервно-мышечной проводимости.

По периферическим эффектам Прозерин подобен физостигмину и галантамину: он вызывает брадикардию, усиление слюноотделения, миоз, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, бронхиальных мышц.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Но в больших дозах он может вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости как результат накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области нервных синапсов.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и выводится. У больных миастенией максимальная концентрация (Cmax) достигается через 30 мин, период полувыведения составляет 51 - 90 мин. Препарат гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами печени, примерно 80% препарата выводится с мочой: 30% в виде метаболитов и 50% выводится в неизмененном виде. Терапевтический эффект проявляется через 20 - 30 мин и длится от 2,5 до 4 часов. При внутривенном введении препарата период полувыведения составляет 47 - 60 мин.

Показания для применения

• Миастения (myasthenia gravis).
• Двигательные нарушения после травм мозга.
• Параличи.
• В восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита, энцефалита.
• Атрофия зрительного нерва.
• Невриты.
• Профилактика и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря.
• Стимуляция родовой деятельности.
• Для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме (в офтальмологии).
• Как антидот антидеполяризующих миорелаксантов (курареподобных препаратов).

Способ применения и дозы

Прозерин применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Подкожно взрослым вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1 - 2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая – 2 мг, суточная – 6 мг.

При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно по 0,5 - 1 мл 0,05% раствора, затем подкожно в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия Прозерина иногда под кожу дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5% раствора). В некоторых случаях при лечении миастении препарат назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, кортикостероидами, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшить течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению "холинергического криза", расстройствам дыхания.

Для стимулирования родов Прозерин можно вводить подкожно по 1 мл 0,05% раствора 1 - 2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией однократно под кожу вводят 1 мл 0,01% раствора атропина сульфата.

В офтальмологии для снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор (закапывают в конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли 1 - 4 раза в сутки).

Если Прозерином купируют действие миорелаксантов, то предварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5 - 0,7 мл 0,1% раствора, затем ожидают ускорения пульса и через 1,5 - 2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. При недостаточном эффекте этой дозы препарат вводят повторно в такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество Прозерина, которая может быть введена, составляет 5 - 6 мг, то есть 10 - 12 мл 0,05% раствора (общая продолжительность введения – 20 - 30 мин).

Подкожно детям назначают:

• до 1 года – 0,009 мг/кг массы тела;
• от 1 до 5 лет – 0,08 мг/кг массы тела;
• от 6 до 10 лет – 0,07 мг/кг массы тела;
• от 11 до 14 лет – 0,06 мг/кг массы тела.

Как правило, детям Прозерин назначают 1 раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу Прозерина можно распределить на 2 - 3 приема.

Парентеральное применение Прозерина возможно только в условиях стационара.

Курс лечения продолжается 25 - 30 суток, при необходимости препарат назначают повторно после 3 – 4-недельного перерыва. При миастении препарат назначают внутримышечно в суточной дозе 0,5 мг или 15 мг внутрь и подкожно, курс лечения является длительным, со сменой путей введения.

Побочное действие

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
• Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивания мышц скелетной мускулатуры и мышц языка.
• Со стороны мочевыделительной системы: чаще мочеиспускание.
• Прочие: покраснение лица, гиперсаливация (усиленное слюноотделение).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады, узлового ритма, экстрасистолической аритмии, внезапной остановки сердца.
• Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных... (Примечание: Оригинальный текст инструкции обрывается в описании побочных эффектов.)

Противопоказания

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные противопоказания для неостигмина метилсульфата.)

• Повышенная чувствительность к неостигмину или другим компонентам препарата.
• Механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей.
• Острый период инфекционных заболеваний.
• Перитонит.
• Выраженный атеросклероз.
• Брадикардия (замедленный сердечный ритм).
• Стенокардия, сердечная недостаточность.
• Аритмии.
• Тиреотоксикоз.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Эпилепсия.
• Паркинсонизм.
• Применение у пациентов под наркозом с использованием деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония).
• Беременность (относительное противопоказание, применять с осторожностью по строгим показаниям).
• Период лактации.

Передозировка

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведено описание симптомов и лечения холинергического криза, вызванного передозировкой неостигмина.)

Передозировка Прозерина может привести к развитию холинергического криза, обусловленного избыточным накоплением ацетилхолина. Симптомы включают:

• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, нервозность, сонливость, судороги, кома.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия, аритмии.
• Со стороны дыхательной системы: усиление бронхиальной секреции, бронхоспазм, одышка, угнетение дыхания.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики, спазмы в животе, гиперсаливация.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, подергивания и тремор мышц (особенно языка), паралич.
• Со стороны органов чувств: миоз, слезотечение.
• Прочие: повышенное потоотделение.

Лечение: Немедленное прекращение введения Прозерина. Введение атропина сульфата как антидота. Атропин вводят внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг, при необходимости повторяют введение каждые 5-30 минут до купирования симптомов (особенно брадикардии и гиперсекреции). Также может потребоваться поддержание дыхания (искусственная вентиляция легких при угнетении дыхания) и другие поддерживающие мероприятия.

Особенности применения

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные особенности применения для неостигмина метилсульфата.)

• Прозерин следует применять с особой осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, гипотензией, эпилепсией, гипертиреозом, язвенной болезнью в анамнезе, а также при заболеваниях почек или печени.
• При передозировке или слишком быстром введении может развиться холинергический криз. Важно уметь различать его от миастенического криза, так как лечение требует введения атропина.
• У пациентов с миастенией подбор дозы требует особой тщательности, так как как недостаточная, так и избыточная доза могут усугубить мышечную слабость.
• Применение в офтальмологии требует строгого контроля внутриглазного давления.
• При использовании в качестве антидота миорелаксантов обязательно предварительное введение атропина для предотвращения холинергических побочных эффектов.
• Парентеральное применение Прозерина должно проводиться под медицинским наблюдением, особенно при внутривенном введении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные взаимодействия для неостигмина метилсульфата.)

• Прозерин является антагонистом антидеполяризующих миорелаксантов (например, рокурония, векурония). Его эффект может быть ослаблен или изменен при совместном применении с деполяризующими миорелаксантами (например, суксаметония), возможно усиление блокады.
• Атропин и другие м-холиноблокаторы являются антагонистами Прозерина по периферическим м-холиномиметическим эффектам. Их совместное применение может уменьшать побочные эффекты Прозерина, но также может маскировать признаки передозировки.
• Некоторые антибиотики (например, аминогликозиды) могут усиливать нервно-мышечную блокаду и снижать эффективность Прозерина.
• Опиоидные анальгетики и снотворные средства могут усиливать угнетающее действие на дыхательный центр.
• С осторожностью применять с препаратами, влияющими на сердечный ритм, такими как бета-адреноблокаторы.

Условия хранения

(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные условия хранения для раствора для инъекций.)

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ПРОЗЕРИН и для чего он применяется?

ПРОЗЕРИН — это препарат, который усиливает действие ацетилхолина в организме. Он применяется при заболеваниях, связанных с нарушением нервно-мышечной проводимости, таких как миастения, параличи, а также для восстановления после травм и инфекций нервной системы.

Как действует ПРОЗЕРИН?

ПРОЗЕРИН блокирует фермент, разрушающий ацетилхолин. Это приводит к увеличению количества ацетилхолина в синапсах, что усиливает передачу нервных импульсов к мышцам и органам.

В какой форме выпускается ПРОЗЕРИН?

ПРОЗЕРИН выпускается в форме раствора для инъекций.

Как вводится ПРОЗЕРИН?

Препарат может вводиться подкожно, внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и состояния пациента.

Применяют ли ПРОЗЕРИН у детей?

Да, ПРОЗЕРИН может применяться у детей, но дозировка рассчитывается индивидуально врачом в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Какая обычная дозировка для взрослых?

Обычная доза для подкожного введения взрослым составляет 0,5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая разовая доза подкожно – 2 мг, суточная – 6 мг.

Какие основные побочные эффекты у ПРОЗЕРИНА?

Наиболее частые побочные эффекты связаны с усилением действия ацетилхолина: тошнота, рвота, диарея, усиленное слюноотделение, потливость, брадикардия, миоз, мышечные подергивания.

Что такое холинергический криз?

Холинергический криз — это состояние, вызванное избыточной дозой антихолинэстеразных препаратов, таких как ПРОЗЕРИН. Проявляется выраженной мышечной слабостью, усилением секреции, брадикардией, снижением давления, затруднением дыхания.

Что является антидотом при передозировке ПРОЗЕРИНА?

Антидотом при передозировке ПРОЗЕРИНА является атропин сульфат.

Можно ли применять ПРОЗЕРИН при миастеническом кризе?

Да, при миастеническом кризе Прозерин может вводиться внутривенно с последующим переходом на подкожное введение.

Влияет ли ПРОЗЕРИН на зрение?

Да, Прозерин вызывает сужение зрачка (миоз), что может влиять на зрение.

Можно ли применять ПРОЗЕРИН при беременности и кормлении грудью?

Применение Прозерина при беременности и в период лактации требует особой осторожности и возможно только по строгим показаниям под контролем врача, так как он может проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Какие состояния являются противопоказанием к приему ПРОЗЕРИНА?

Противопоказания включают механическую непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, перитонит, выраженную брадикардию, сердечную недостаточность, бронхиальную астму, эпилепсию и другие состояния, указанные в полной инструкции.

Ключевые слова

ПРОЗЕРИН, Proserinum, неостигмин, неостигмина метилсульфат, инструкция, применение, антихолинэстеразное средство, миастения, паралич, атония кишечника, атония мочевого пузыря, стимуляция родов, глаукома, антидот миорелаксантов, АТХ N07AA01, дозировка, побочные эффекты, противопоказания, передозировка, холинергический криз.

Отказ от ответственности

Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться для самодиагностики или самолечения. Препарат ПРОЗЕРИН является сильнодействующим лекарственным средством и применяется строго по назначению врача, часто в условиях стационара или под медицинским наблюдением. Перед применением препарата ПРОЗЕРИН необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, утвержденной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данной статьи без консультации специалиста.